We investigated the effects of acamprosate on alcohol-induced oxidative toxicity, microsomal membrane Ca(2+)-ATPase (MMCA) activity and N-methyl-D: -aspartate receptor (NMDAR) subunits in rat brain. Forty male rats were equally divided into four groups. The first group was used as control, and the second group received ethanol. Acamprosate and acamprosate plus ethanol each day were administered to rats constituting the third and fourth groups for 21 days, respectively. Brain cortical and hippocampal samples were taken from the four groups after 21 days. Brain cortical lipid peroxidation (LP) l
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rewarding properties of centrally administered ethanol (EtOH) were examined using a conditioned place preference (CPP) test. Male rats subjected to bilateral intracerebroventricular (icv) infusions of EtOH (0-240 nmol) produced a dose-dependent preference for the drug-paired environment that was potentiated by concurrent intravenous (iv) administration of heroin (0.025 mg/kg). The role of mesolimbic dopamine (DA) pathways in the development of EtOH reward was then examined by challenging EtOH-treated rats with bilateral intra-accumbens shell applications of a DA receptor antagonist. Fluphe
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIMS: Limited systematic data exists on the incidence of drug-induced hepatotoxicity due to disulfiram and the most important prognostic markers. We aimed to determine the nature and frequency of suspected disulfiram hepatotoxicity in Sweden.
METHODS: All reports of suspected hepatic adverse drug reactions (ADR) associated with disulfiram received by the Swedish Adverse Drug Reactions Advisory Committee (SADRAC) 1966-2002 were reviewed. Causality assessment was based on the International Consensus Criteria.
RESULTS: A total of 82 reports of disulfiram suspected ADRs had at least a
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ethanol in the presence of disulfiram (N,N,N',N'-tetraethylthiuram disulfide, an inhibitor of aldehyde dehydrogenase) inhibited liver beta-alanine-oxoglutarate aminotransferase (beta-AlaAT I) activity yet activated tyrosine aminotransferase (TAT) in weanling rats in vivo. The effect on beta-AlaAT I was followed by the inhibitory expression of beta-AlaAT I mRNA. The beta-AlaAT I activity was reduced with a pseudo-first-order profile with time, and the half-life was calculated to be 12.3 +/- 0.83 h with the rate constant (Kd) of 0.056 +/- 0.004 h-1. The synthesis of beta-AlaAT I in rat liver was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several drug discrimination studies reported that both competitive and uncompetitive NMDA receptor antagonists substituted for ethanol stimulus in rats. In the present study we examined if compounds that act as agonists at the NMDA receptor complex, D-cycloserine (a partial agonist at the glycine positive modulatory site) and N-methyl-D-aspartate (an agonist at the glutamate binding site), could antagonize the discriminative stimulus effects of ethanol. Rats were trained to discriminate between IP administered 1.0 g/kg of ethanol (10% v/v) and saline under a sweetened milk-reinforced fixed rat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dapsone toxicity is putatively initiated by formation of a hydroxylamine metabolite by cytochromes P450. In human liver microsomes, the kinetics of P450-catalyzed N-oxidation of dapsone were biphasic, with the Michaelis-Menten constants of 0.14 +/- 0.05 and 0.004 +/- 0.003 mmol/L and the respective maximum velocities of 1.3 +/- 0.1 and 0.13 +/- 0.04 nmol/mg protein/min (mean +/- SEM). Troleandomycin (40 mumol/L) inhibited hydroxylamine formation at 100 mumol/L dapsone by 50%; diethyldithiocarbamate (150 mumol/L) and tolbutamide (400 mumol/L) inhibited at 5 mumol/L dapsone by 50% and 20%, respe
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Disulfiram (Antabuse®) is an oral alcohol sobriety medication that exhibits antimicrobial activity against Gram-positive facultative anaerobes. The aims of this study were to measure the antimicrobial activity against anaerobic bacteria of the gut human microbiome and establish the extent that disulfiram alters the microbial composition of the ileum, cecum, and feces using C57BL/6 mice.
METHODS AND RESULTS: Antimicrobial susceptibility testing by the microdilution method revealed that disulfiram inhibits the in vitro growth of gut anaerobic species of Bacteroides, Clostridium, Peptostre
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Blocking aldehyde dehydrogenase with the drug disulfiram leads to an accumulation of intracellular acetaldehyde, which negatively affects the viability of the yeast Saccharomyces cerevisiae. Mutants of the yeast gene PSO2, which encodes a protein specific for repair of DNA interstrand cross-links, showed higher sensitivity to disulfiram compared to the wild type. This leads us to suggest that accumulated acetaldehyde induces DNA lesions, including highly deleterious interstrand cross-links. Acetaldehyde induced the expression of a PSO2-lacZ reporter construct that is specifically inducible by
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Tinnitus is a common and distressing otologic symptom, with various probable pathophysiologic mechanisms, such as an imbalance between excitatory and inhibitory mechanisms. Acamprosate, generally used to treat alcoholism, is a glutaminergic antagonist and GABA agonist suggested for treating tinnitus. Thus, we aimed to evaluate the efficacy and safety of acamprosate in the treatment of tinnitus.
METHODS: The current randomized-controlled trial study included 20 subjects with chronic tinnitus. After performing psycho-acoustic, psychometric and electrophysiological evaluations, all s
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Streptococcus mutans is the primary causative agent of dental caries and contributes to the multispecies biofilm known as dental plaque. An adenylate kinase-based assay was optimized for S. mutans to detect cell lysis when exposed to the Selleck library (Selleck Chemical, Houston, TX) of 853 FDA-approved drugs in, to our knowledge, the first high-throughput drug screen in S. mutans We found 126 drugs with activity against S. mutans planktonic cultures, and they were classified into six categories: antibacterials (61), antineoplastics (23), ion channel effectors (9), other antimicrobials (7), a
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transcriptome-based drug discovery has identified new treatments for some complex diseases, but has not been applied to alcohol use disorder (AUD) or other psychiatric diseases, where there is a critical need for improved pharmacotherapies. High Drinking in the Dark (HDID-1) mice are a genetic model of AUD risk that have been selectively bred (from the HS/Npt line) to achieve intoxicating blood alcohol levels (BALs) after binge-like drinking. We compared brain gene expression of HDID-1 and HS/Npt mice, to determine a molecular signature for genetic risk for high intensity, binge-like drinking.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Disulfiram is a dithiocarbamate drug used for alcohol aversion therapy that produces a distal sensorimotor peripheral neuropathy in certain individuals. Because carbon disulfide, a disulfiram metabolite, produces a peripheral neuropathy clinically similar to disulfiram, it has been postulated that disulfiram neuropathy results from CS2 release in vivo. The current study evaluated the morphological changes produced by disulfiram and the contribution of CS2-mediated protein cross-linking to disulfiram-induced neuropathy. Male Sprague-Dawley rats were administered 1% w/w disulfiram in their feed
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acamprosate (calcium acetylhomotaurine) is used therapeutically in Europe to reduce relapse in weaned alcoholics. However, the mechanisms of acamprosate action in the central nervous system are still obscure, although early studies suggested an action on GABA receptors. The nucleus accumbens (NAcc) is a brain region thought to underlie ethanol reinforcement. Recent studies from our laboratory have demonstrated that ethanol inhibits both N-methyl-D-aspartate (NMDA) and non-NMDA types of glutamatergic synaptic transmission in the NAcc. In the present study, we used voltage- and current-clamp int
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aldehyde dehydrogenase inhibitor disulfiram (DS) has been used to deter drinking in alcoholics, but it also precipitates pharmacokinetic interactions with coadministered drugs. From previous experiments conducted in vitro, it has been proposed that the ethanol-inducible cytochrome P450 2E1 (CYP2E1) is the major target for inhibition by DS, but the inference from reported drug interactions is that the drug inhibits multiple CYPs. The aim of the present study was to evaluate the inhibition of major constitutive CYPs in rat liver by DS. Thus, the effects of DS on activities mediated by CYPs 2
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pleiotrophin (PTN) and Midkine (MK) are neurotrophic factors that are upregulated in the prefrontal cortex after alcohol administration and have been shown to reduce ethanol drinking and reward. PTN and MK are the endogenous inhibitors of Receptor Protein Tyrosine Phosphatase (RPTP) β/ζ (a.k.a. PTPRZ1, RPTPβ, PTPζ), suggesting a potential role for this phosphatase in the regulation of alcohol effects. To determine if RPTPβ/ζ regulates ethanol consumption, we treated mice with recently developed small-molecule inhibitors of RPTPβ/ζ (MY10, MY33-3) before testing them for binge-like drinking usin
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cocaine use remains a major problem within methadone maintenance programs. Disulfiram's efficacy in reducing cocaine use has been demonstrated in several trials, but its relative efficacy among individuals who use versus abstain from alcohol remains unclear. Treatment approaches which seek to enhance substance users' involvement in self-help activities (Twelve Step Facilitation, TSF) have been associated with better outcomes among alcohol and cocaine users, but have rarely been evaluated among methadone-maintained cocaine-opioid users.
METHODS: We conducted a randomized, placebo-c
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Acamprosate, oral and long-acting injectable naltrexone, and disulfiram are approved for treatment of alcohol dependence. Their availability and consideration of their use in treatment are now standards of high-quality care. This study determined rates of medication initiation among Veterans Health Administration (VHA) patients.
METHODS: VHA pharmacy and administrative data were used to identify patients with alcohol use disorder diagnoses in fiscal years (FY) 2006 and 2007 and the proportion (nationally and by facility) who received each medication. Patient characteristics associa
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования