Bexarotene is an FDA-approved drug for the treatment of cutaneous T-cell lymphoma (CTCL); however, its use provokes or disrupts other retinoid-X-receptor (RXR)-dependent nuclear receptor pathways and thereby incites side effects including hypothyroidism and raised triglycerides. Two novel bexarotene analogs, as well as three unique CD3254 analogs and thirteen novel NEt-TMN analogs, were synthesized and characterized for their ability to induce RXR agonism in comparison to bexarotene (1). Several analogs in all three groups possessed an isochroman ring substitution for the bexarotene aliphatic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Progressive disability in multiple sclerosis occurs because CNS axons degenerate as a late consequence of demyelination. In animals, retinoic acid receptor RXR-gamma agonists promote remyelination. We aimed to assess the safety and efficacy of a non-selective retinoid X receptor agonist in promoting remyelination in people with multiple sclerosis.
METHODS: This randomised, double-blind, placebo-controlled, parallel-group, phase 2a trial (CCMR One) recruited patients with relapsing-remitting multiple sclerosis from two centres in the UK. Eligible participants were aged 18-50 years
Клиническое исследование II фазыСтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycosis fungoides and its variants are a distinct entity with a variable, but well-characterized clinical course. We report on a 51-year-old patient with tumor-stage mycosis fungoides who developed several unusual features such as extensive necrosis of lymphoma lesions, granulomatous reaction, and venular thromboses while under treatment with bexarotene, vorinostat, and high-dose fenofibrate. After surgical removal of skin necroses, the patient recovered and was in complete clinical remission. Possible causal factors such as blastic transformation; hematophagic syndrome; or bacterial, fungal,
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report results of a randomized, vehicle-controlled, bilateral comparison pilot study of bexarotene gel 1% with narrowband UVB (NBUVB) phototherapy for moderate to severe psoriasis. In all, 9 patients applied drug or vehicle gel to comparable target lesions up to twice daily for 10 weeks. NBUVB was initiated 2 weeks after topical therapy began. Limitations include small sample size and interim analysis. Based on analysis of target lesion scores, bexarotene gel 1%/NBUVB was significantly more effective than placebo/NBUVB.
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Increasing evidence has shown that one of the major neurosteroids, estradiol, has potent neuroprotective actions. We have reported that estradiol synthesis was enhanced when retinoic acid was added into rat hippocampal slice culture. In this study, we investigated the effects of a potent retinoid X receptor (RXR) agonist, bexarotene, on estrogen synthesis and neuroprotective action in hippocampal slices. Treatment with bexarotene increased estradiol levels as well as estrogen-synthesizing enzymes and CYP19 expression in hippocampal slice cultures. Bexarotene significantly suppressed neuronal c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The new rexinoid bexarotene is a retinoid X receptor antagonist and immune response modifier. Although combinations of oral bexarotene and psoralen plus UVA (PUVA) have been tried in patients with all stages of mycosis fungoides (MF), the dosage of bexarotene used in these combination regimens has been variable.
OBJECTIVE: To assess the efficacy and safety of low-dose oral bexarotene and PUVA in patients with relapsed or treatment-refractory MF following monotherapy with multiple agents including PUVA, narrow-band UVB, interferon-alpha, oral bexarotene, and topical corticosteroids
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is characterized by extensive neuron loss that accompanies profound impairments in memory and cognition. We examined the neuronally directed effects of the retinoid X receptor agonist bexarotene in an aggressive model of AD. We report that a two week treatment of 3.5 month old 5XFAD mice with bexarotene resulted in the clearance of intraneuronal amyloid deposits. Importantly, neuronal loss was attenuated by 44% in the subiculum in mice 4 months of age and 18% in layer V of the cortex in mice 8 months of age. Moreover, bexarotene treatment improved remote memory stabili
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The differentiation and fusion of myoblasts into mature myotubes are complex processes responding to multiple signaling pathways. The function of Akt/PKB is critical for myogenesis, but less is clear as to the regulation of its isoform-specific expression. Bexarotene is a drug already used clinically to treat cancer, and it has the ability to enhance the commitment of embryonic stem cells into skeletal muscle lineage. Whereas bexarotene regulates fundamental biological processes through retinoid X receptor (RXR)-mediated gene expression, molecular pathways underlying its positive effects on my
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: As stroke is the leading cause of long-term disability in the elderly, effective pharmacological therapies for neurorestoration remain an unmet clinical need. RXR (retinoid X receptor) signaling regulates inflammation and tissue repair, but the downstream repair processes linking RXR activation to stroke recovery in the aged central nervous system remain incompletely defined. We used aged mice to test the hypotheses that (1) pharmacological RXR stimulation with the brain-penetrant pan-RXR agonist bexarotene boosts poststroke recovery and (2) myeloid cell-specific RXR signaling faci
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's Disease (AD) is a complex neurodegenerative disorder often associated with aging and characterized by several critical molecular changes that take place in the brain. Among the molecular hallmarks of AD, increased levels of amyloid β-peptide (Aβ) and the subsequent Aβ-derived damage are the most well-studied factors; however, despite the large amounts of effort and resources devoted to the study of AD and AD pathophysiology, the scientific community still awaits therapeutic alternatives capable of ensuring a better outcome for AD patients. In 2012, Cramer et al. (Science 335:1503-1
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Retinoid X receptor (RXR) has been demonstrated to play an important role in cardiac development and has been implicated in cardiovascular diseases. This study aimed to examine the effects of RXRα agonist bexarotene on pathological left ventricular hypertrophy (LVH) in a spontaneously hypertensive rat (SHR) model and the underlying mechanism.
METHODS: WKY rats served as controls. SHRs were randomized into 3 groups at the age of 4 weeks and were treated (once daily for 12 weeks) with either bexarotene (30 or 100mg/kg body weight) or vehicle alone. Echocardiography was performed to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: A variety of therapeutic options are available for mycosis fungoides, the most prevalent subtype of cutaneous T cell lymphomas, but thus far, no regimen has been proven to be curative. A combination of treatments is a well-established strategy to increase the therapeutic efficacy. However, data from clinical trials analyzing such combinations for the treatment of mycosis fungoides are scarce.
OBJECTIVE: To analyze the available evidence on combination therapies with emphasis on the combination of psoralen with UVA phototherapy (PUVA), interferon-alpha and bexarotene with another t
СтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer immunotherapy has significantly contributed to the treatment of various types of cancers mainly by targeting immune checkpoint inhibitors (ICI). Among them, V-domain immunoglobulin suppressor of T cell activation (VISTA) has been explored as a promising therapeutic target. Besides, histone deacetylase 6 (HDAC6) has been demonstrated to be efficacious target for several cancers. The current theoretical work was performed to explore the virtual repurposing of the FDA-approved drugs as inhibitors against these two (VISTA and HDAC6) cancers therapeutic targets. The crystal structure of the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The novel synthetic oleanane triterpenoid CDDO (2-cyano-3, 12-dioxoolean-1, 9-dien-28-oic acid) can serve as a ligand for the peroxisome proliferator activator receptor-gamma (PPAR-gamma) and has been shown to inhibit cell proliferation, and to induce differentiation and apoptosis in tumor cell lines. Bexarotene is an RXR-selective retinoid that can induce apoptosis of mycosis fungoides (MF) and Sézary syndrome (SS) cells. Since the PPAR-gamma and RXR receptors can form heterodimers, we studied the effects of CDDO and its synergism with bexarotene on apoptosis in MF/SS cell lines (MJ, Hut78, a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Five novel analogs of 6-(ethyl)(4-isobutoxy-3-isopropylphenyl)amino)nicotinic acid-or NEt-4IB-in addition to seven novel analogs of 4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl)ethynyl]benzoic acid (bexarotene) were prepared and evaluated for selective retinoid-X-receptor (RXR) agonism alongside bexarotene (1), a FDA-approved drug for cutaneous T-cell lymphoma (CTCL). Bexarotene treatment elicits side-effects by provoking or disrupting other RXR-dependent pathways. Analogs were assessed by the modeling of binding to RXR and then evaluated in a human cell-based RXR-RXR mammalian-2-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Mycosis fungoides (MF) is the most common clinicopathologic subtype of primary cutaneous T-cell lymphoma.
OBJECTIVE: The therapy of MF is highlighted in this overview.
RESULTS AND CONCLUSIONS: Skin-directed MF therapies include topical corticosteroids, nitrogen mustard, carmustine (BCNU), topical bexarotene gel, imiquimod cream, radiotherapy, total skin electron beam therapy, and phototherapy. Systemic therapies include extracorporeal photopheresis, interferon, oral bexarotene, denileukin diftitox, monoclonal antibodies and cytokine therapy, and other systemic chemotherapy. Final
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Улучшение ремонта миелина CNS (восстановление) является перспективной стратегией предотвращения нейродегенерации и связанной с этим постепенной инвалидности при множественном склерозе. Ремиэлизация становится неэффективной в более старшем хронологическом возрасте, но связь между показателями биологического возраста и воспоминанием ранее не описывалась в клинической когорте. Здесь, мы расследовали two - показатели биологического возраста среди участников Кембриджского центра миелинового ремонта One bexarotone: МРТ (BAMRI) и основанный на крови биологический возраст (BABlood). У людей с радиолог
СтатьяПолный текст найденМашинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rexinoids, selective ligands for retinoid X receptors (RXR), have shown promise in preventing many types of cancer. However, the limited efficacy and undesirable lipidemic side-effects of the only clinically approved rexinoid, bexarotene, drive the search for new and better rexinoids. Here we report the evaluation of novel pyrimidinyl (Py) analogues of two known chemopreventive rexinoids, bexarotene (Bex) and LG100268 (LG268) in a new paradigm. We show that these novel derivatives were more effective agents than bexarotene for preventing lung carcinogenesis induced by a carcinogen. In addition
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Apolipoprotein E (apoE) is the major cholesterol transport protein in the brain. Among the three human APOE alleles (APOE2, APOE3, and APOE4), APOE4 is the strongest genetic risk factor for late-onset Alzheimer disease (AD). The accumulation of amyloid-β (Aβ) is a central event in AD pathogenesis. Increasing evidence demonstrates that apoE isoforms differentially regulate AD-related pathways through both Aβ-dependent and -independent mechanisms; therefore, modulating apoE secretion, lipidation, and function might be an attractive approach for AD therapy. We performed a drug screen for compound
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To demonstrate the efficacy of the UVAR XTS Photopheresis System and evaluate health-related quality of life in patients with early-stage mycosis fungoides (MF).
PATIENTS AND METHODS: Extracorporeal photopheresis was administered 2 days every 4 weeks for 6 months. Patients with partial responses by skin weighted assessment continued for 6 months; nonresponders added oral bexarotene and/or interferon α. Health-related quality of life was assessed at baseline and every 3 months with 3 validated tools.
RESULTS: Nineteen patients with early-stage MF (7 men, 12 women; 16 white, 3 African
Клиническое исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования