Benzodiazepines (BZs) interact with two classes of high affinity binding sites, equilibrium dissociation constants in the nanomolar range, a neuronal or central-type and a non-neuronal or peripheral-type. The peripheral-type binding site has been shown to be present on the outer mitochondrial membrane and appears to be involved in regulation of cholesterol transport in steroid hormone-producing endocrine cells. In rat pituitary GH3 cells, BZs bind to receptors for thyrotropin-releasing hormone (TRH) and via interaction at a different site block Ca2+ influx through voltage-sensitive channels. T
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ro 15-4513 (ethyl-8-azido-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H- imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate), a partial inverse agonist of central benzodiazepine receptors, binds to two distinct sites in the cerebellum. The binding to diazepam-sensitive (DZ-S) sites is displaced by different benzodiazepine receptor ligands, whereas the other site is insensitive to benzodiazepine agonists [diazepam-insensitive (DZ-IS)]. The binding of [3H]Ro 15-4513 was studied in pig cerebellar membranes and in receptors solubilized and purified from these. Micromolar concentrations of gamma-aminobutyric acid (GA
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beta adrenergic binding sites were localized and characterized in the human eye by means of "in vitro" autoradiography, using [125I] (-) iodocyanopindolol (125ICYP) as radioligand. Binding sites were visualized by apposition of isotope sensitive film to slide mounted eye sections. Receptor sites were present in the extraocular muscles, in the conjunctiva, in the epithelium and endothelium of the cornea, in the trabeculum and in the ciliary muscle. They were also present in the lens epithelium and in the retina. The pigmented ocular structures were heavily labelled but the binding was nonspecif
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The autoradiographic distribution of binding sites for 60 pM [125I]Bolton-Hunter substance P (BHSP) was investigated in slide-mounted sections of rat footpad skin. BHSP binding sites were found over dermal papillae, postcapillary venules, sweat glands and arterioles. No binding was seen over mast cells, sebaceous glands or pacinian corpuscles. Specific BHSP binding was inhibited by substance P greater than neurokinin A greater than neurokinin B, indicating binding to an NK1 (substance P-preferring) site. The NK1 binding sites over postcapillary venules and arterioles probably represent recepto
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brain spectrin reassociates in in vitro binding assays with protein(s) in highly extracted brain membranes quantitatively depleted of ankyrin and spectrin. These newly described membrane sites for spectrin are biologically significant and involve a protein since (a) binding occurs optimally at physiological pH (6.7-6.9) and salt concentrations (50 mM), (b) binding is abolished by digestion of membranes with alpha-chymotrypsin, (c) Scatchard analysis is consistent with a binding capacity of at least 50 pmol/mg total membrane protein, and highest affinity of 3 nM. The major ankyrin-independent b
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The specificity of endothelial binding sites for heparin was investigated with heparin fractions and fragments differing in their Mr, charge density and affinity for antithrombin III, as well as with heparinoids and other anionic polyelectrolytes (polystyrene sulphonates). The affinity for endothelial cells was estimated by determining I50 values in competition experiments with 125I-heparin. We found that affinity for endothelial cells increases as a function of Mr and charge density (degree of sulphation). Binding sites are not specific receptors for heparin. Other anionic polyelectrolytes, s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
These studies were designed to examine the changes in the characteristics of prostaglandin E2 (PGE2) binding to porcine oxyntic mucosa in the response to oral ingestion of salicylates. Either acetylsalicylic acid (ASA) or salicylic acid (SA) was administered to conscious pigs (100 mg/kg in 30 mL of an equimolar concentration of NaHCO3) once a day for 1, 3, 10, or 20 days. In control experiments a similar volume of 0.3 M NaHCO3 was administered for similar durations. Mucosal ulceration and the characteristics of the binding of [3H]PGE2 to a 30 000 X g membrane preparation of oxyntic mucosa were
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interactions of various unlabelled antimuscarinic drugs with the muscarinic receptors in the cerebral cortex, heart and urinary bladder were studied by a receptor binding technique, using (-)[3H]QNB as radioligand. In contrast to the other drugs examined, dicyclomine, benzhexol, oxybutynine and pirenzepine were bound with a significantly higher affinity in the cortex than in the heart and bladder. Furthermore, not only pirenzepine, but also dicyclomine and benzhexol were capable of distinguishing between two populations of muscarinic binding sites in the cortex. The low affinity sites for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Racemic depressant barbiturates inhibit the binding of gamma-aminobutyric acid antagonist [3H]alpha-dihydropicrotoxinin (DHP) to rat brain membranes with IC50 values ranging from 5 to 50 microM. The (-) isomers of pentobarbital and secobarbital were three to four-fold more potent that their (+) isomers in inhibiting [3H]DHP binding. In contrast, the (+) isomer of hexobarbital was a better inhibitor than (-) hexobarbital. The stereoisomers of 1-methyl-5-phenyl-5-propylbarbituric acid (MPPB), which show opposite pharmacological activity, inhibited [3H]DHP binding in a biphasic manner with a plat
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methyltrienolone (R 1881 - 17beta-hydroxy-17alpha-methyl-estra-4,9,11-trien-3-one) binds specifically to androgen receptor in rat prostate cytosol where, unlike androstanolone, it is not metabolized. By exchanging bound endogenous hormone in rat prostate cytosol with labelled R 1881, it is possible to measure total (free anc occupied) binding sites. This assay method has also been applied to the measurement of androgen receptor sites in human benign prostatic hypertrophy where R 1881 has the added advantage of not being bound by any contaminating plasma protein (sex hormone binding protein).
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An increasing amount of evidence suggests the existence of specific binding sites for psychotomimetic drugs from the opiate-benzomorphan and arylcyclohexylamine series. The sigma binding sites have preferential affinity for the dextrorotatory isomers of certain opiate benzomorphans, such as (+)SKF 10047, (+)cyclazocine and (+)pentazocine and also for some neuroleptics (e.g., haloperidol). The PCP receptor has preferential affinity for phencyclidine (PCP) analogs and other non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists. The physiological significance of the PCP receptor is ass
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The glutamate delta receptors GluD1 and GluD2 are part of the ionotropic glutamate receptor (iGluR) family; however, delta receptors differ from other iGluRs as they do not bind glutamate. These receptors have important and diverse functions in the brain and are known to be involved in various neurological diseases. Here, we report the monomeric X-ray crystal structure of the ligand-binding domain of rat GluD1 (rGluD1-LBD) with D-serine and Zn2+ ions, determined at 2.8 Å resolution. By comparing the structures with Zn2+ ions (rGluD1-LBD) and Ca2+ ions (human, hGluD1-LBD), we show that species
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding of the diphenyl-substituted piperazine derivative, [3H]GBR-12935, a selective dopamine uptake inhibitor, to the post-mortem human putamen was studied. Inhibition curves by dopamine uptake inhibitors suggested the existence of two populations of [3H]GBR-12935 binding sites: one is potently inhibited by mazindol and/or nomifensine, and the second binding site is benztropine- and/or GBR 12909-sensitive. In the human putamen, [3H]GBR-12935 labeled both these two distinct binding sites. The [3H]GBR-12935 binding displaced by mazindol was enriched in the mouse and rat striatum, but not i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: KCNQ1-5 (Kv7.1-7.5) are members of a family of voltage-gated potassium channels with prominent function in the nervous and cardiovascular systems and in epithelia. KCNQ channels are activated by intracellular free zinc, but the molecular mechanism of this effect is poorly understood and zinc binding sites within KCNQ channels are elusive.
EXPERIMENTAL APPROACH: We used patch-clamp electrophysiology, site-directed mutagenesis and computational biology to investigate the action of zinc on KCNQ1 and its complexes with KCNE1 or KCNE3 auxiliary subunits.
KEY RESULTS: Zinc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[FeFe]-hydrogenase from green algae (HydA1) is the most efficient hydrogen (H2) producing enzyme in nature and of prime interest for (bio)technology. Its active site is a unique six-iron center (H-cluster) composed of a cubane cluster, [4Fe4S]H, cysteine-linked to a diiron unit, [2Fe]H, which carries unusual carbon monoxide (CO) and cyanide ligands and a bridging azadithiolate group. We have probed the molecular and electronic configurations of the H-cluster in functional oxidized, reduced, and super-reduced or CO-inhibited HydA1 protein, in particular searching for intermediates with iron-hyd
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The picornaviruses coxsackievirus A24 variant (CVA24v) and enterovirus 70 (EV70) cause continued outbreaks and pandemics of acute hemorrhagic conjunctivitis (AHC), a highly contagious eye disease against which neither vaccines nor antiviral drugs are currently available. Moreover, these viruses can cause symptoms in the cornea, upper respiratory tract, and neurological impairments such as acute flaccid paralysis. EV70 and CVA24v are both known to use 5-N-acetylneuraminic acid (Neu5Ac) for cell attachment, thus providing a putative link between the glycan receptor specificity and cell tropism a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transition-metal-based compounds are promising therapeutic agents, particularly in cancer treatment. However, predicting the binding sites of such compounds remains a major challenge. In this work, we investigate the applicability of two tools, Metal3D and Metal1D, for this purpose. Although originally trained to predict zinc ion binding sites only, both predictors correctly identify at least one of the experimentally observed binding sites for transition metal complexes in each of the apo protein structures tested. At the same time, we highlight current limitations, such as the sensitivity to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования