Mycophenolic acid (MPA) has become a cornerstone of immunosuppressive therapy, in particular for transplant patients. In the gastrointestinal tract, the liver and the kidney, MPA is mainly metabolized into phenyl-β-d glucuronide (MPAG). Knowledge about the interactions between MPA/MPAG and membrane transporters is still fragmented. The aim of the present study was to explore these interactions with the basolateral hepatic MRP4 transporter. The inhibition of the MRP4-driven transport by various drugs which can be concomitantly prescribed was also evaluated. In vitro experiments using vesicles o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycophenolic acid (MPA), an immunosuppressant drug, possesses antimicrobial, anticancer, and antipsoriatic activities. However, the use of MPA in therapeutic applications is limited to its poor oral bioavailability, low aqueous solubility, and undesired gastrointestinal side effects. Polymeric micelles are a drug delivery system that has been used to enhance the water solubility of pharmaceuticals. In this work, poloxamer 407 (P407) and MPA were conjugated via an ester linkage resulting in a P407-MPA conjugate. The P407-MPA conjugate was investigated for micellization, particle size, size dist
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Mycophenolate mofetil (MMF) plays an increasingly important role in the treatment of children with nephrotic syndrome, especially in steroid sparing protocols. Recent publications show the relationship of exposure to its active moiety mycophenolic acid (MPA) and clinical efficacy. Performance of full-time pharmacokinetic (PK) profiles, however, is inconvenient and laborious. Established limited sampling strategies (LSS) to estimate the area under the concentration (AUC) versus time curve of MPA (MPA-AUC) in pediatric renal transplant recipients cannot be easily transferred to child
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: This study investigated the effect of St John's wort (SJW) extract on the pharmacokinetics of the immunosuppressants tacrolimus (TAC) and mycophenolic acid (MPA).
METHODS: Ten stable renal transplant patients received 600 mg SJW extract for 14 days in addition to their regular regimen of TAC and mycophenolate mofetil.
RESULTS: Dose-corrected AUC((0-12)) of TAC decreased significantly from 180 ng/ml/h at baseline to 75.9 ng/ml/h after 2 weeks of SJW treatment. To maintain therapeutic TAC concentrations, dose adjustments from a median 4.5 mg/day at baseline to 8.0 mg/day under SJW
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The resistance of Babesia parasites to current anti-babesiosis drugs is an issue of major concern. The inosine 5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) of Babesia gibsoni has been identified and characterized as a molecular drug target in our previous studies. In the present study, inhibitory effects of IMPDH inhibitors (mycophenolate mofetil, mizoribine, ribavirin, 7-nitroindole, and mycophenolic acid) were evaluated in vitro or in vivo. In the inhibition assay of recombinant B. gibsoni IMPDH activity, mycophenolate mofetil was the most potent inhibitor (IC(50) = 2.58 ± 1.32 μM) while ribavirin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycophenolate mofetil (MMF), an immunosuppressant drug used in organ transplantation to prevent rejection, is being used increasingly in association with cyclosporine and tacrolimus. Mycophenolic acid (MPA) is primarily metabolized in the liver to its 7-O-glucuronide (MPAG) derivative. The concentrations of MPAG in serum are many times the concentrations of MPA. Although MPAG has not shown immunosuppressant activity, it was postulated that it could displace MPA from its binding sites on albumin and hence increase the biologic effects of MPA. This effect could be important for patients with acu
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND OBJECTIVE: Mycophenolic acid and tacrolimus are frequently used in kidney transplant recipients and patients with nephrotic syndrome. For both drugs, therapeutic drug monitoring is recommended. Model-informed precision dosing, not only uses population pharmacokinetic data but also increases flexibility. To optimize treatment with mycophenolic acid and tacrolimus using a limited number of samples, we evaluated model-informed precision dosing for both drugs.
METHODS: We performed the following steps: (1) selection of population pharmacokinetic models; (2) retrospective evaluation
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In several biological processes, H2S is known to function as an endogenous gaseous agent. It is very necessary to monitor H2S and relevant physiological processes in vivo. Herein, a new type of fluorophore with a reliable leaving group allows for excited-state intramolecular transfer characteristics (ESIPT), inspired by mycophenolic acid. A morpholine ring was connected at the maleimide position of the probe to target the lysosome. Subsequently, the dinitrophenyl group known for a photoinduced electron transfer (PET) effect, was connected to allow for an effective "turn-on" probe Lyso-H2S. Lys
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Mycophenolate embryopathy (ME) is a congenital malformation induced by mycophenolic acid (MA). Microtia is the most common ME phenotype. This study aimed to identify the key genes in the pathological process of microtia caused by mycophenolate mofetil (MM) through bioinformatics methods, to explore the potential pathogenesis, and to provide a direction for future genetic research on aetiology.
METHODS: Genes related to MM and microtia were obtained from the GeneCards database for bioinformatics. Metacore was used to identify and visualize the upstream and downstream gene relationsh
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Little is known regarding the safe fixed dose of mycophenolic acid (MPA) for preventing biopsy-proven acute rejection (BPAR) in kidney transplant recipients (KTRs). We investigated the correlation of MPA trough concentration (MPA C₀) and dose with renal transplant outcomes and adverse events.
METHODS: This study included 79 consecutive KTRs who received MPA with tacrolimus (TAC) and corticosteroids. The MPA C₀ of all the enrolled KTRs was measured, which was determined monthly by using particle-enhanced turbidimetric inhibition immunoassay for 12 months, and clinical data were col
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycophenolate mofetil (MMF) is an immunosuppressive prodrug whose efficacy depends on conversion to mycophenolic acid (MPA). Quantitative, stoichiometry-ready measurement of MMF-to-MPA conversion in matched extracellular and intracellular matrices remains limited, restricting interpretation of prodrug activation and cellular exposure beyond plasma MPA. A common expectation is that a lipophilic prodrug rapidly equilibrates across membranes; however, extracellular concentrations alone cannot resolve intracellular accumulation, activation, and retention. Here, we developed a common product ion (m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND OBJECTIVE: The first-line immunosuppressant mycophenolic acid (MPA) is characterised by complex, variable pharmacokinetics (PK) with high protein binding, where the relationship between total and unbound drug can be difficult to predict early post-transplant. We developed a novel population pharmacokinetic (popPK) model for unbound MPA and its major glucuronide (MPAG) in adult kidney transplant recipients to characterise the pharmacologically relevant unbound drug.
METHODS: This prospective, observational study included de novo adult kidney transplant recipients on steady-state
СтатьяНаблюдательное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycophenolic acid (MPA), administered as its prodrug Mycophenolate mofetil (MMF), is widely used to prevent rejection after organ solid transplantation. Few population pharmacokinetic studies of MPA in lung transplantation are available, so the present study was designed to describe the population pharmacokinetics (PK) of MPA and develop a maximum a posteriori Bayesian estimator of MPA area under the curve (AUC0-12h) in lung transplant (LT) recipients in the early post-transplant period. We conducted a single-center retrospective study in the Plessis-Robinson hospital (France), including LT re
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The 2023 IPNA guidelines recommended a 12-h mycophenolic acid (MPA) area under the curve (AUC) estimation for managing pediatric nephrotic syndrome and MPA AUC > 50 mg * h/L for an optimal therapeutic response to mycophenolate mofetil (MMF). The IPNA guidelines endorsed two limited AUC formulae based on three-point MPA measurements to predict 12-h MPA AUC. The relative performance of these two limited AUC formulae has not been tested.
METHODS: We analyzed 156 MPA AUCs from 122 stable kidney transplant recipients to predict the 12-h AUC (10 MPA measurements analyzed with trapezoid
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To establish the effectiveness threshold of mycophenolic acid-area under the concentration-time curve between 0 h and 12 h (MPA-AUC0-12h) in pediatric lupus nephritis (LN) patients receiving multi-target therapy.
METHODS: This observational cohort study enrolled 48 pediatric LN patients treated with mycophenolate mofetil (MMF), tacrolimus, and prednisone. MPA-AUC0-12h was calculated using concentrations based on a limited sampling strategy. Binary logistic regression analysis was employed to investigate factors influencing efficacy. Receiver operating characteristic analysis was co
СтатьяНаблюдательное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Although therapeutic drug monitoring of plasma mycophenolic acid (MPA) concentrations has been recommended to individualize dosage in transplant recipients, little is known regarding lymphocyte concentrations of MPA, where MPA inhibits inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH). This study investigated the utility of measuring predose MPA concentrations in peripheral blood mononuclear cells (C0C ) and predose IMPDH activity, as predictors of graft rejection in renal transplant recipients.
METHODS: Forty-eight patients commencing mycophenolate mofetil (1 g twice daily) in combination wi
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The IMP dehydrogenase inhibitors mycophenolic acid (MPA) and tiazofurin (TZ) induce a time- and dose-dependent inhibition of cell growth, as well as differentiation in T-lymphoid CEM-2 leukemia cells. The differentiated cells have acquired a suppressor/cytotoxic T-lymphocyte phenotype characterized by reactivity with maturation-specific monoclonal antibodies. Coadministration of guanosine and hypoxanthine reduces the growth inhibition and diminishes the induction of differentiation by either MPA or TZ. No such reduction was observed for differentiation induced by phorbol 12-myristate 13-acetat
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Mycophenolate mofetil (MMF) is routinely used at a fixed dose, but several factors interact to alter the blood level of mycophenolic acid (MPA), resulting in toxicity or treatment failure.
METHODS: From January 2007 to December 2008, 85 kidney transplantation patients were given a fixed dose of 1.5 g/d of MMF in 12-hour intervals. MPA trough levels were measured on postoperative 1 week, 1 month, 3 months, 6 months, and 12 months.
RESULTS: Mean age of patients was 41 years. Thirty five cases were deceased donor kidney transplantations and 50 were living donor kidney transplantatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Mycophenolic acid (MPA), administered as mycophenolate mofetil (MMF) or enteric-coated mycophenolate sodium (EC-MPS), is the first-line immunosuppressant for kidney transplant patients. Traditional plasma-based therapeutic drug monitoring (TDM) for MPA fails to accurately reflect intracellular drug exposure at the pharmacological action site.
PURPOSE: This study aimed to establish and validate a liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method for simultaneous quantification of MPA and its glucuronide metabolite, MPAG, in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования