Aiming to discover novel antifungal agents, a series of 2‑substituted‑4‑amino-quinolines and -quinazoline were prepared and characterized using IR, 1H NMR, 13C NMR, and HRMS spectroscopic techniques. Their antifungal activities against four invasive fungi were evaluated, and the results revealed that some of the target compounds exhibited moderate to excellent inhibitory potencies. The most promising compounds III11, III14, III15, and III23 exhibited potent and broad-spectrum antifungal activities with MIC values of 4-32 μg/mL. The mechanism studies showed that compound III11 (N,2-di-p-tolylqu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibition of phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha (PIK3CA) protein could be a promising treatment for breast cancer. In this regard, docking studies were accomplished on various functionalized organic molecules. Among them, several derivatives of quinazolin-4(1H)-one exhibited anti-breast cancer activity and satisfied the drug likeliness properties. Further, the in vitro inhibitory studies by a series of 2-(2-phenoxyquinolin-3-yl)-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one molecules showed strong anti-cancer activity than the currently available drug, wortmannin. Th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Overactive bladder (OAB) is a syndrome causing a sudden and unstoppable need to urinate with significant global prevalence. Several drugs are used to treat OAB; however, they have various side effects. Therefore, new treatment options for OAB are required. A series of novel 5-oxo-N-phenyl-1-thioxo-4,5-dihydro-1H-thiazolo[3,4-a]quinazoline-3-carboxamide derivatives were synthesized and evaluated for their large-conductance voltage- and Ca2+-activated K+ channel activation through a cell-based fluorescence assay and electrophysiological recordings. Several compounds, including a 7-bromo substitu
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Elevated serum concentrations of S-100B, a 21-kDa protein expressed in astroglial cells, has been used to assess cerebral damage after head trauma, infection, ischemia, and perinatal asphyxia.
OBJECTIVE: As S-100B is eliminated by the kidneys, we investigated the feasibility of measuring S-100B in urine of newborns with severe perinatal asphyxia, and in very low birth weight (VLBW) preterm infants at risk for neurodevelopmental impairment.
METHODS: We first analyzed urine samples of 8 term or near-term newborns without major medical problems, followed by urine samples of 2 term n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Structural studies with an α subunit fragment of voltage-gated calcium (CaV) channels in complex with the CaVβ subunits revealed a high homology between the various CaVα-β subunits, predicting that targeting of this interface would result in nonselective compounds. Despite this likelihood, my laboratory initiated a rational structure-based screening campaign focusing on "hot spots" on the alpha interacting domain (AID) of the CaVβ2a subunits and identified the small molecule 2-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-N-((4-((3-phenylpropyl)amino)quinazolin-2-yl)methyl)acetamide ( IPPQ ) which selectively t
СтатьяСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trichomonas vaginalis is an amitochondriate protozoan and the agent of human trichomoniasis, the most prevalent non-viral sexually transmitted infection (STI) in the world. In this study we showed that 2,4-diamine-quinazoline derivative compound (PH100) kills T. vaginalis. PH100 showed activity against fresh clinical and American Type Culture Collection (ATCC) T. vaginalis isolates with no cytotoxicity against cells (HMVI, 3T3-C1 and VERO) and erythrocytes. In addition, PH100 showed synergistic action with metronidazole, indicating that these compounds act by different mechanisms. When investi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we describe the synthesis and evaluation of a series of novel 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinazolin-1-ones for in vitro cytotoxicity against three human cancer cell lines as well as for potential antimalarial activity against the chloroquine-sensitive strain 3D7 of Plasmodium falciparum. The title compounds were prepared via PdCl₂-mediated endo-dig cyclization of 2-aryl-8-(arylethynyl)-6-bromo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-ones. The latter were prepared, in turn, via initial Sonogashira cross-coupling of 2-amino-5-bromo-3-iodobenzamide with aryl acetylenes followed by boric acid-medi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel 4-(substituted-phenyl) tetrazolo[1,5-a]quinazolin-5(4H)-ones (6a-x) and their derivatives with tetrazole and other heterocyclic substituents (7-14) were designed, synthesized, and evaluated for antidepressant activities in mice. Pharmacological tests showed that three compounds (6l, 6u, and 6v) at a dose of 50 mg/kg significantly reduced the immobility time in the forced swimming test. The most active compound was 4-(p-tolyl)tetrazolo[1,5-a]quinazolin-5(4H)-one (6v), which decreased the immobility time by 82.69 % at 50 mg/kg. Moreover, 6v did not affect spontaneous activity i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two human primary liver cancer cell-lines, PLC/PRF/5 and Hep 3B, grown both in vitro and as xenografts in nude mice were used to evaluate the chemotherapeutic potential of a new quinazoline antifolate CB3717. Xenograft growth rate was followed both by serial serum alphafoetoprotein (AFP) measurement and direct volume estimation. A dose regime of 200 mg CB3717 kg-1 body wt day-1 for 5 days caused a significant reduction in growth rate, as measured by relative serum AFP, of both xenografts; PLC/PRF/5 derived xenograft growth was also inhibited by 125 mg CB 3717 kg-1 day-1 for 5 days. Cell cultur
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazoline-based scaffolds are well recognized for their therapeutic potential, particularly in the development of anticancer agents targeting tyrosine kinase-mediated signaling pathways. In the present study, a series of novel quinazoline derivatives bearing cyclopropane-1,1-dicarboxamide moieties were designed, synthesized, and evaluated for their anticancer activity against human colorectal cancer (CRC) cell lines. The synthesized compounds were structurally characterized using 1H and 13C NMR spectroscopy and high-resolution mass spectrometry. Their in vitro antiproliferative activity was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of quinazoline derivatives 5-19 bearing a benzenesulfonamide moiety and different acetamide side chains, including aromatic and heterocyclic groups, were designed, synthesized and confirmed structurally by microanalytical and spectral data. The obtained compounds were evaluated in vitro for their ability to activate nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) through induction of NAD(P)H: quinone oxidoreductase 1 (NQO1) in Hepa1c1c7 murine hepatoma cells. Compounds 15 and 18 exhibited the highest potency with CD values of 2.5 and 5 µM, respectively. The most potent derivatives
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of quinazoline-based PAK4-selective inhibitors were designed via structure-based modification of leads Czh-226 and compound 12i using a heterocyclic tail strategy. Kinase and cell viability assays identified two close analogues, 11j and 11k, differing only by the position of one nitrogen atom. Both showed low nanomolar PAK4 inhibition, high selectivity over PAK1, and low-micromolar antiproliferative activity against three TNBC cell lines, with 11j consistently more potent. Molecular docking and dynamics simulations indicated that 11j formed more stable interactions with the PAK4 catal
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study describes the structure-based design and synthesis of potent quinazoline-based inhibitors targeting EGFR exon 20 insertion (exon20ins) mutants, one of the challenging oncogenic drivers in non-small cell lung cancer (NSCLC). Guided by in silico modelling, a novel series of quinazoline analogues was designed to incorporate an intramolecular hydrogen bond between the hinge-binding motif and a substituent introduced at the 5-position via an ether linkage. This strategy was hypothesised to pre-organise the inhibitor conformation and improve biochemical inhibitory potency. We synthesised
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimicrobial resistance poses a critical challenge to global public health, exacerbating morbidity and mortality associated with bacterial infections. This study addresses the urgent need for novel antibacterial agents by exploring the design and synthesis of quinazoline-piperazine phosphorodiamidate hybrids (6a-g) as potential DNA gyrase inhibitors. Antibacterial activity was evaluated using the agar well diffusion method, revealing significant inhibition zones for compounds 6f, 6 g, 6a, and 6c compared to the standard drug Amoxyclav. Minimum inhibitory concentration (MIC) measurements furth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title salt (systematic name: 2-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-1-ium chloride), C9H9N2O+·Cl-, has ortho-rhom-bic (Pbcm) symmetry. Except for two methyl H atoms, all atoms of the mol-ecular cation are located about a mirror plane, making the quinazolinium moiety exactly planar. Individual mol-ecules are arranged in (001) layers in the crystal. Supra-molecular features include N-H⋯Cl hydrogen-bonding inter-actions, leading to zigzag chains along [010] with D 1 1(2) and C 1 2(6) graph-set motifs. Additionally, weak π-π stacking inter-actions occur between benzene rings in adjacent layers.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The eternal battle against Tuberculosis necessitates the discovery of novel drugs. This study outlines identification of novel quinoline and quinazoline series through phenotypic screening of the ChemDiv library against Mtb-H37Rv. The potency, mode of inhibition, and structure-activity relationships around the confirmed actives are described. Both series disclosed potent anti-TB activity against drug-sensitive and drug-resistant strains. The quinazoline series exhibited cytotoxicity toward eukaryotic cells, while the quinoline compounds were both active and noncytotoxic. Among the quinoline co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacterial resistance to currently used antibiotics demands the development of novel antibacterial agents with good safety margins and sufficient efficacy against multi-drug resistant isolates. We have previously described the synthesis of N-butyl-2-(butylthio)quinazolin-4-amine (I) as an optimized hit with broad-spectrum antibacterial activity and low cytotoxicity. In addition, we have identified a potential growing vector for this series of compounds. Herein, we describe further hit optimization which includes systematic diversifications of both the benzenoid part and the substituents at posi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence of bacterial resistance has triggered a multitude of efforts to develop new antibacterial agents. There are many compounds in literature that were reported as potent antibacterial agents, however, they lacked the required safety to mammalian cells or no clear picture about their toxicity profile was presented. Inspired by discovered hit from our in-house library and by previously reported 2,4-diaminosubstituted quinazolines, we describe the design and synthesis of novel 2,4-disubstituted-thioquinazolines (3-13 and 36), 2-thio-4-amino substituted quinazolines (14-33) and 6-substit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Toxoplasmosis post serious threaten to human health, leading to severely eye and brain disease, especially for immunocompromised patients and pregnant women. The multiple side effects and long dosing period of current main treatment regiments calls for high effective and low toxicity anti-toxoplasmosis drugs. Herein, we report our efforts to synthesize a series of 2-(piperazin-1-yl)quinazolin-4(3H)-one derivatives and investigate their activity against Toxoplasma gondii tachyzoites in vitro based on cell phenotype screening. Among the 26 compounds, 8w and 8x with diaryl ether moiety at the sid
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel quinazoline series of photoswitchable combretastatin A-4 (CA-4) analogues were synthesized and their photochemical properties and antiproliferative activity against A431 epidermoid carcinoma cells were studied. It was found that quinazoline analogues, in contrast to the majority of the known CA-4, exhibit high antiproliferative activity in the E-form as well. Photoswitching of the E-form to the Z-form resulted in a multiple (9-fold) increase in antiproliferative activity. 1H NMR monitoring showed that these compounds are very resistant to UV (λ = 365 nm) or sunlight irradiation and do
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования