Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
614 публикаций
Поиск: 93 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 16 с найденным полным текстом
Exploring small-molecule acetylcholinesterase (AChE) inhibitors to slow the breakdown of acetylcholine (Ach) represents the mainstream direction for Alzheimer's disease (AD) therapy. As the first acetylcholinesterase inhibitor approved for the clinical treatment of AD, tacrine has been widely used as a pharmacophore to design hybrid compounds in order to combine its potent AChE inhibition with other multi-target profiles. In present study, a series of novel tacrine-coumarin hybrids were designed, synthesized and evaluated as potent dual-site AChE inhibitors. Moreover, compound 1g was identifie
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of tacrine-propargylamine derivatives were synthesised and evaluated as possible anti-Alzheimer's disease (AD) agents. Among these derivatives, compounds 3a and 3b exhibited superior activities and a favourable balance of AChE and BuChE activities (3a: IC50 values of 51.3 and 77.6 nM; 3b: IC50 values of 11.2 and 83.5 nM). Compounds 3a and 3b also exhibited increased hAChE inhibitory activity compared with tacrine by approximately 5- and 28-fold, respectively, and low neurotoxicity. Importantly, these compounds also had lower hepatotoxicity than tacrine. Based on these results, compoun
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tacrine-huperzine A hybrids (huprines) are a new class of very potent and selective acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. Huprines were designed from tacrine and (-)-huperzine A through a conjunctive approach. They combine the 4-aminoquinoline substructure of tacrine with the carbobicyclic substructure of (-)-huperzine A. Structural variations on several parts of a lead structure have allowed to complete a structure-activity relationship exploration of this new structural family and have led to several huprines more active than other known AChE inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a series of tacrine-celecoxib hybrid compounds was designed and synthesized to modulate key molecular targets implicated in metabolic dysfunction-associated mild cognitive impairment, including cyclooxygenase-2 (COX-2), carbonic anhydrases, and cholinesterases. Among the investigated derivatives, compound 10b was identified as the most balanced multitarget candidate, exhibiting selective inhibition of human butyrylcholinesterase (BuChE, IC50: 470 nM), potent COX-2 inhibitory activity (IC50: 50 nM), and low nanomolar Ki towards human carbonic anhydrase IX (hCA IX). Importantly, 1
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To see whether combined treatment with oral tacrine (tetrahydroaminoacridine; THA) and lecithin improves the symptoms of patients with Alzheimer's disease.
DESIGN: Multicentre double blind, placebo controlled, random order crossover trial with individual determination of maximum tolerated dosage and four month follow up.
SETTING: Outpatient departments at six university neurological centres.
PATIENTS: 67 Outpatients (24 men, 43 women) aged 53-81 (mean 66 (SD 7.3)) selected according to the following criteria: probable Alzheimer's disease as defined by the National Institute of Ne
Клиническое исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neuroprotective properties of bis(7)-tacrine, a novel dimeric acetylcholinesterase (AChE) inhibitor, on glutamate-induced excitotoxicity were investigated in primary cultured cerebellar granule neurons (CGNs). Exposure of CGNs to 75 mum glutamate resulted in neuronal apoptosis as demonstrated by Hoechst staining, TUNEL, and DNA fragmentation assays. The bis(7)-tacrine treatment (0.01-1 mum) on CGNs markedly reduced glutamate-induced apoptosis in dose- and time-dependent manners. However, donepezil and other AChE inhibitors, even at concentrations of inhibiting AChE to the similar extents a
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is the most common dementia with progressive loss of cognitive functions. Acetylcholinesterase (AChE) inhibitors have been approved as conventional pharmacotherapies for AD. Tacrine was the first AChE inhibitor introduced into clinics for AD; however, it was withdrawn from use in 2013 because of safety concerns. In cultured neurons, as well as in mice, tacrine was found to induce endoplasmic reticulum (ER) stress and finally lead to cell apoptosis: the event was triggered by binding the inhibitor to the intracellular enzyme serving as a pharmacological chaperone. Treha
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study evaluated the safety and efficacy of idebenone vs. tacrine in a prospective, randomized, double-blind, parallel-group multicenter study in patients suffering from dementia of the Alzheimer type (DAT) of mild to moderate degree. Diagnosis was based on DSM-III-R (primary degenerative dementia) and NINCDS-ADRDA criteria (probable Alzheimer's disease). A total of 203 patients of both sexes aged between 40 and 90 years were randomized to either idebenone 360 mg/day (n = 104) or tacrine up to 160 mg/day (n = 99) and treated for 60 weeks. The primary outcome measure was the Efficacy Index
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholinesterase inhibitors with distinct pharmacological profiles may influence exploratory behavior, yet their effects on recall-related exploration in physiologically intact animals remain insufficiently characterized. The present study aimed to directly compare the effects of donepezil, a relatively selective acetylcholinesterase inhibitor, and tacrine, a cholinesterase inhibitor with broader enzymatic and pharmacological activity, on exploratory allocation during memory recall in healthy rats. Male Wistar rats were assigned to five groups (n = 8/group): control, donepezil 1 mg/kg, donepezil
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of long-term treatment with tacrine (tetrahydroaminoacridine) was studied in three Alzheimer patients (aged 57, 64, and 68 years) with mild dementia. All three patients had a Mini-Mental State Examination score of 24/30 and carried at least one apolipoprotein E (ApoE) epsilon4 allele. Tacrine was given in doses between 80 and to 160 mg daily for 13-31 months. A lower tacrine concentration was observed generally in cerebrospinal fluid (CSF) compared with plasma. The acetylcholinesterase activity in CSF tended to be increased following longer periods of tacrine treatment, whereas the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The influence of 7-methoxytacrine (7-MEOTA) on the non epileptic myoclonus of the Papio papio baboon was studied in 5 animals. 2. This type of myoclonus is thought to depend on a cholinergic system dysfunction since it can be induced by atropine and blocked by physostigmine. 3. 7-MEOTA, a tacrine derivative, is believed to display a conspicuous anticholinesterase activity but, surprisingly, it here potentiated the non epileptic myoclonus occuring either spontaneously or induced by atropine. 4. In baboons not spontaneously presenting the non epileptic myoclonus, 7-MEOTA induced the myoclonus
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To promote the 3Rs in toxicological assessment, the recommendation for blood microsampling in toxicokinetic evaluation is noted in the ICH Harmonized Guideline S3A Q&As. However, there are only a few articles reporting the practical application of microsampling in the toxicological assessment with toxic drugs. In this study, we investigate the effect of microsampling on toxicological assessment in rats treated with tacrine, which is known to have toxic effects that induce an increase in neutrophils and behavioral abnormalities. Thirty female Sprague-Dawley rats were divided into microsampling
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Increasing evidence supports that the mitochondrial dysfunction, mainly caused by abnormal changes in mitochondrial proteins, plays a pivotal role in glutamate-induced excitotoxicity, which is closely associated with the pathogenesis of acute and chronic neurodegenerative disorders, such as stroke and Alzheimer's disease. In this study, post-treatment of cerebellar granule neurons with bis(7)-tacrine significantly reversed declines in mitochondrial membrane potential, ATP production, and neuronal cell death induced by glutamate. Moreover, this reversal was independent of NMDA antagonism, acety
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our previous study demonstrated that permanent two-vessel occlusion (2VO)-induced working memory deficit was improved by daily administration of tacrine, a cholinesterase inhibitor. In this study, we investigated the mechanism underlying the effects of tacrine in 2VO rats using the eight-arm radial maze task. Daily administration of tacrine (0.1 or 0.3 mg/kg i.p.) started 5 weeks after the 2VO operation significantly improved the maze performance. In the delay-interposition task, a significant impairment of maze performance was observed in the tacrine (0.3 mg/kg, i.p.)-treated rats at a delay
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholinesterase inhibitors used to treat Alzheimer's disease according to the principle of cholinergic replacement therapy have proved to be less beneficial than expected. The present study was designed to investigate the cerebrovascular response to physostigmine and tacrine in the experimental model of lesioning of the nucleus basalis magnocellularis (NBM), a model involving a cholinergic deficit. Regional cerebral blood flow was measured by the [14C]iodoantipyrine tissue sampling technique in conscious rats infused with i.v. physostigmine (0.2 mg/kg/h), tacrine (8 mg/kg/h), or saline, 3-5 wee
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eleven new 12-amino-6,7,10,11-tetrahydro-7, 11-methanocycloocta[b]quinoline derivatives [tacrine (THA)-huperzine A hybrids, rac-21-31] have been synthesized as racemic mixtures and tested as acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. For derivatives unsubstituted at the benzene ring, the highest activity was obtained for the 9-ethyl derivative rac-20, previously prepared by our group. More bulky substituents at position 9 led to less active compounds, although some of them [9-isopropyl (rac-22), 9-allyl (rac-23), and 9-phenyl (rac-26)] show activities similar to that of THA. Substitution at posit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Depression is one of the most frequent psychiatric complications of Alzheimer's disease (AD), affecting up to 50% of the patients. A novel series of hybrid molecules were designed and synthesized by combining the pharmacophoric features of vilazodone and tacrine as potential multitarget-directed ligands for the treatment of AD with depression. In vitro biological assays were conducted to evaluate the compounds; among the 30 hybrids, compound 1e showed relatively balanced profiles between acetylcholinesterase inhibition (IC50 = 3.319 ± 0.708 μM), 5-HT1A agonist (EC50 = 107 ± 37 nM), and 5-HT re
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several studies have implicated the enzyme acetylcholinesterase (AChE) as well as several biometals in the pathogenesis of Alzheimer's disease (AD). A multifunctional molecule, the hybrid tacrine-8-hydroxyquinoline (named IQM-622), displays cholinergic, antioxidant, copper-complexing and neuroprotective properties. Using in vitro and in vivo models, we investigated the modulating effects of IQM-622 on amyloid β-protein (Aβ)-induced pathology as well as on chemically induced neurodegeneration by domoic acid. In the first experimental model, we observed a significant decrease in brain Aβ deposit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, we have characterized the choline transport system and examined the influence of various amine drugs on the choline transporter using a conditionally immortalized rat brain capillary endothelial cell line (TR-BBB) in vitro. The cell-to-medium (C/M) ratio of [3H]choline in TR-BBB cells increased time-dependently. The initial uptake rate of [3H]choline was concentration-dependent with a Michaelis-Menten value, Km, of 26.2 +/- 2.7 microM. The [3H]choline uptake into TR-BBB was Na+-independent, but was membrane potential-dependent. The [3H]choline uptake was susceptible to in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coupling of two distinct pharmacophores, tacrine and trolox, endowed with different biological properties, afforded 21 hybrid compounds as novel multifunctional candidates against Alzheimer's disease. Several of them showed improved inhibitory properties toward acetylcholinesterase (AChE) in relation to tacrine. These hybrids also scavenged free radicals. Molecular modeling studies in tandem with kinetic analysis exhibited that these hybrids target both catalytic active site as well as peripheral anionic site of AChE. In addition, incorporation of the moiety bearing antioxidant abilities displ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.