Based on preclinical and clinical studies, the neuropeptide calcitonin gene-related peptide (CGRP) is proposed to play a central role in the underlying pathology of migraine. CGRP and its receptor are widely expressed in both the peripheral and central nervous systems by multiple cell types involved in the regulation of inflammatory and nociceptive responses. Peripheral release of CGRP from trigeminal nerve fibres within the dura and from the cell body of trigeminal ganglion neurons is likely to contribute to peripheral sensitization of trigeminal nociceptors. Similarly, the release of CGRP wi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is a potent vasodilator that regulates the cerebrovascular and peripheral circulation. A new class of migraine therapies decreases CGRP through various mechanisms. One unknown off-target effect is the impact decreasing CGRP will have on the peripheral circulation. The following cases report new onset Raynaud's phenomenon (RP) following the use of CGRP receptor antagonists (-gepants) for both the acute and preventive treatment of migraine. These cases describe the development of RP in two individuals after using each of the currently available
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The pathophysiology of migraine has been researched incessantly, and it has been suggested that calcitonin gene-related peptide (CGRP) is associated with migraine attacks. CGRP receptor blockers are attracting attention as potential agents for migraine prevention and treatment of acute episodes. This meta-analysis aimed to assess the effects of available CGRP receptor antagonists, focusing on their therapeutic doses for acute migraine treatment.
METHODS: We systematically searched MEDLINE and Embase from inception to March 27, 2021, for English-language publications using the ke
МетаанализСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Calcitonin gene-related peptide (CGRP) pathway inhibitors are emerging treatments for migraine. CGRP-mediated vasodilation is, however, a critical rescue mechanism in ischemia. We, therefore, investigated whether gepants, small molecule CGRP receptor antagonists, worsen cerebral ischemia.
METHODS: Middle cerebral artery was occluded for 12 to 60 minutes in mice. We compared infarct risk and volumes, collateral flow, and neurological deficits after pretreatment with olcegepant (single or 10 daily doses of 0.1-1mg/kg) or rimegepant (single doses of 10-100mg/kg) versus vehicle. We als
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is a neuropeptide synthesized in the trigeminal ganglion and it has been identified as a key mediator in the pathophysiology of migraine. The monoclonal antibodies and small-molecule antagonists for calcitonin receptor-like receptor (CLR) have been developed for therapeutics for migraine. In this study, the previously screened CGRP mimotopes sequences from Fv-antibody library were prepared as CDR3 peptides, Fv-antibodies, and heavy chains of immunoglobulin G (VH). Among these, the heavy chain-based mimotopes exhibited the highest binding affinity and anta
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: This study aimed to provide proof-of-concept that multi-receptor antagonist peptides can be generated by covalently linking independent antagonist peptides that block calcitonin gene-related peptide (CGRP8-37) or pituitary adenylate cyclase-activating peptide (PACAP)/vasoactive intestinal peptide (VIP) (PACAP6-38) activity.
BACKGROUND: The neuropeptides CGRP and PACAP are implicated in migraine and pain pathogenesis. CGRP and PACAP are elevated during a migraine attack, and following infusion of either peptide, patients develop migraine-like attacks. This indicates that targeting b
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists have demonstrated clinical efficacy in the treatment of migraine. In this study, we performed surface plasmon resonance-based fragment screening to identify various site binders and estimated their binding modes based on surface plasmon resonance and nuclear magnetic resonance studies using mutated CGRP receptors. Two fragment hits were merged and optimized to create compound 15, which showed good oral bioavailability in rats, attractive preclinical properties overall, and robust activity in a primate model of CGRP-induced facial bloo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patients with urinary tract infections (UTIs) suffer from urinary frequency, urgency, dysuria, and suprapubic pain, but the mechanisms by which bladder afferents sense the presence of uropathogens and encode this information is not well understood. Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is a 37-mer neuropeptide found in a subset of bladder afferents that terminate primarily in the lamina propria. Here, we report that the CGRP receptor antagonist BIBN4096BS lessens lower urinary tract symptoms and prevents the development of pelvic allodynia in mice inoculated with uropathogenic Escherichia col
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suppressing inflammation and abnormal subchondral bone turnover is essential for reducing osteoarthritis (OA) progression and pain relief. This study focused on calcitonin gene-related peptide (CGRP), which is involved in inflammation and bone metabolism, and investigated whether a CGRP receptor antagonist (rimegepant) could suppress OA progression and relieve pain in two OA models. C57BL/6 mice (10-week-old) underwent surgical destabilization of the medial meniscus, and Rimegepant (1.0 mg/kg/100 μL) or phosphate-buffered saline (100 μL) was administered weekly intraperitoneally after OA surge
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The objective of this study is to systematically evaluate the efficacy and safety of the calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist ubrogepant for the treatment of acute migraine.
METHODS: Randomized controlled trials (RCTs) of ubrogepant for treatment of acute migraine were identified in PubMed, MEDLINE, EMBASE, and the Cochrane Library from database establishment to June 2020; we also searched ClinicalTrials.gov manually during the same period. Then, RevMan 5.3 software was used to perform a meta-analysis on each outcome measure.
RESULTS: A total of 5 RCTs invol
СтатьяМетаанализПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To review the pharmacology, efficacy, and safety of ubrogepant as an abortive migraine treatment.
DATA SOURCES: A literature search of MEDLINE and PubMed was performed (January 2006 through May 2021) using the following search terms: ubrogepant, calcitonin gene related peptide, and abortive migraine therapy.
STUDY SELECTION AND DATA EXTRACTION: Relevant studies evaluating ubrogepant's pharmacology, efficacy, and safety in humans for the treatment of migraine were considered.
DATA SYNTHESIS: Ubrogepant is a calcitonin gene-related peptide receptor antagonist approved by the Food a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is a valid target for migraine disorder. Antagonizing the CGRP receptor elicits beneficial effects in migraine, although several CGRP receptor antagonists are currently available in clinical practice, a well-defined pharmacophore model has not yet been proposed. Particularly appropriate distances between the pharmacophoric elements are not reported. Therefore, a three-point pharmacophore model was constructed based on the common structural features present in the clinically available CGRP receptor antagonists. To evaluate the proposed pharmacopho
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin gene-related peptide receptor antagonists (CGRP-RA) are increasingly prescribed for migraine prophylaxis. Gastrointestinal side effects have been described, but association with inflammatory bowel disease (IBD) is reported rarely. A 50-year-old woman with well-controlled ulcerative proctitis developed a severe flare shortly after commencing a CGRP-RA (atogepant). She presented with abdominal pain and diarrhea. Investigations showed elevated inflammatory markers, predominantly right sided colitis on computer tomography scan, as well as endoscopic and histological evidence of severe p
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zavegepant (ZAVZPRET™) is a high-affinity, selective, small-molecule calcitonin gene-related peptide receptor antagonist available for acute treatment of migraine in adults. A population pharmacokinetic analysis was performed to describe zavegepant plasma concentration-time course, characterize bioavailability, and identify covariates affecting zavegepant exposure. The model was developed and validated using data from 10 phase I clinical studies, wherein zavegepant was administered intravenously, intranasally, or orally to healthy adults and patients with migraine. Plasma concentration-time da
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists have been suggested as novel treatments for acute migraine. This study aimed to use meta-analysis to compare the safety and tolerability of five existing oral CGRP receptor antagonists (BI44370TA, MK-3207, rimegepant, telcagepant, and ubrogepant) with that of a placebo or triptans against acute migraine.
METHODS: Five prominent databases were searched to identify randomized controlled trials on this topic. The primary safety outcomes of interest were any adverse events (AEs) and treatment-related adverse events (TRAEs), an
СтатьяМетаанализСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcitonin gene-related peptide (CGRP), a neuropeptide, has been implicated in autoimmune diseases, endometriosis, tumors, and primary headaches, including migraine. The development of a novel, fast-acting CGRP receptor antagonist administered via nasal spray could address current clinical demands. PRT-064040, a novel, potent, and selective CGRP receptor antagonist, was discovered and developed by Sichuan Purity Pharmaceutical Co, Ltd. Its pharmacological characteristics were investigated through a series of experimental studies. In vitro assays, including radioligand binding and cAMP accumula
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Migraine has been associated with a dysfunctional activation of the trigeminovascular system. Calcitonin gene-related peptide, a neuropeptide released from the trigeminal nerve fibres, has an important role in the pathophysiology of migraine and is a current therapeutic target for migraine treatment.
METHODS: We examined the effects of two novel calcitonin gene-related peptide receptor antagonists, ubrogepant and atogepant, on the relaxations induced by α calcitonin gene-related peptide in human isolated middle meningeal, cerebral and coronary arteries. Furthermore, the contractil
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To synthesize the evidence on the efficacy of calcitonin gene-related peptide receptor antagonists (gepants) from all clinical trials addressing nausea treatment for episodic migraine.
INTRODUCTION: Nausea is one of the most bothersome symptoms in patients with migraine. The most bothersome symptom is part of the outcomes explored in clinical trials.
METHODS: Published clinical trials for this project were identified via searches of 4 bibliographic databases: PubMed (includes MEDLINE), Embase, Web of Science, and the Cochrane Library. Individual search strategies included terms re
СтатьяМетаанализСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования