m+Medelevator.RU
Открытая медицинская библиотека

Найдите доказательства.
Сосредоточьтесь на главном.

Медицинские публикации, первоисточники и полные тексты.
Для клинического вопроса, нового знания и следующего исследования.

Ищем по исходному запросу. Уточняем медицинские термины для поиска на других языках…

Библиотека сейчас

От первоисточника до медицинского перевода

Подключаем обновления…
Собрано из открытых источников—

Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.

Идёт проверка счётчика
Доступно в поиске—

Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.

Переведено на русский—

Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.

Полные тексты—

Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.

Оригиналов на русском—

Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.

Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений

Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.

Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.

Найти литературу по своему диагнозу →

Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.

Результаты поиска

543 публикаций

Поиск: 95 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 27 с найденным полным текстом

The orexin 1-selective receptor antagonist nivasorexant is a time-dependent inhibitor of CYP2C19 and CYP3A4.

Nivasorexant was the first orexin 1-selective receptor antagonist entering into clinical development as an exploratory treatment for eating disorders.Drug-drug interactions were observed with markers of CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4. While the interaction with CYP2C19 was expected based on in vitro inhibition data, standard P450 inhibition screening assays according to regulatory guidelines failed to predict the interactions with CYP2C9 and CYP3A4.Mechanistic studies on the circulating metabolites of nivasorexant revealed a heterogeneous picture for the three P450 enzymes with covalent binding a

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 40448588Открыть статью

Physiologically based pharmacokinetic modelling to predict drug-drug interactions for encorafenib. Part I. Model building, validation, and prospective predictions with enzyme inhibitors, inducers, and transporter inhibitors.

Encorafenib, a potent BRAF kinase inhibitor undergoes significant metabolism by CYP3A4 (83%) and CYP2C19 (16%) and also a substrate of P-glycoprotein (P-gp). Because of this, encorafenib possesses potential for enzyme-transporter related interactions. Clinically, its drug-drug interactions (DDIs) with CYP3A4 inhibitors (posaconazole, diltiazem) were reported and hence there is a necessity to study DDIs with multiple enzyme inhibitors, inducers, and P-gp inhibitors.USFDA recommended clinical CYP3A4, CYP2C19, P-gp inhibitors, CYP3A4 inducers were selected and prospective DDIs were simulated usin

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37609899Открыть статью

Escitalopram and Sertraline Population Pharmacokinetic Analysis in Pediatric Patients.

BACKGROUND AND OBJECTIVE: Escitalopram and sertraline are commonly prescribed for anxiety and depressive disorders in children and adolescents. The pharmacokinetics (PK) of these medications have been evaluated in adults and demonstrate extensive variability, but studies in pediatric patients are limited. Therefore, we performed a population PK analysis for escitalopram and sertraline in children and adolescents to characterize the effects of demographic, clinical, and pharmacogenetic factors on drug exposure. METHODS: A PK dataset was generated by extracting data from the electronic health r

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37755681Открыть статью

Inhibition of cytochrome P450 enzymes and uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransferases by vicagrel in human liver microsomes: A prediction of potential drug-drug interactions.

Vicagrel, an antiplatelet drug candidate targeting platelet P2Y12 receptor and has finished its phase II clinical trial. The inhibition of six major cytochrome P450 enzymes (P450) (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4) and six UDP-glucuronosyltransferases (UGT) (UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A6, UGT1A9, and UGT2B7) by vicagrel was evaluated using pooled human liver microsomes and specific probe substrates. Physiology-based pharmacokinetic (PBPK) simulation was further applied to predict the in vivo drug-drug interaction (DDI) potential between vicagrel and bupropion as well as S-m

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 34910929Открыть статью

Inhibitory effects of hinokiflavone on human liver cytochrome P450 enzymes.

OBJECTIVE: Hinokiflavone (HF) exhibits multiple pharmacological activities. This study aimed to evaluate the effect of HF on cytochrome P450 (CYP450s), which may provide a theoretical basis for its rational clinical application. METHODS: Human pooled liver microsomes (HLMs) were incubated with HF and CYP isoform-specific probe substrates, with the vehicle group (no HF and positive inhibitors) serving as a negative control group and positive inhibitors as a positive control group. The inhibitory effect of HF on CYP2C9, 2C19, and 3A4 was evaluated by using HF at concentrations of 0, 2, 5, 10, 2

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 42520862Открыть статью

Impact of CYP2C19 and CYP3A4 Inhibitor Use on Clopidogrel Clinical Effectiveness in CYP2C19 Genotyped Patients Undergoing Percutaneous Coronary Intervention.

CYP2C19 and CYP3A4 contribute to clopidogrel bioactivation. CYP2C19 no-function alleles diminish clopidogrel's antiplatelet effects and clinical effectiveness. Coadministration of either a CYP2C19 or a CYP3A4 inhibitor may also reduce clopidogrel's antiplatelet effects and lead to phenoconversion in patients without a CYP2C19 no-function allele (normal/rapid/ultrarapid metabolizers: NM/RM/UMs). However, the impact of CYP2C19 or CYP3A4 inhibitor use on clopidogrel clinical effectiveness remains unclear. Rates of major atherothrombotic events (MAE) over 12 months after percutaneous coronary inte

СтатьяМногоцентровое исследованиеНаблюдательное исследованиеПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 42138382Открыть статью

Clinical implications of trials investigating drug-drug interactions between cannabidiol and enzyme inducers or inhibitors or common antiseizure drugs.

Highly purified cannabidiol (CBD) has demonstrated efficacy with an acceptable safety profile in patients with Lennox-Gastaut syndrome or Dravet syndrome in randomized, double-blind, add-on, controlled phase 3 trials. It is important to consider the possibility of drug-drug interactions (DDIs). Here, we review six trials of CBD (Epidiolex/Epidyolex; 100 mg/mL oral solution) in healthy volunteers or patients with epilepsy, which investigated potential interactions between CBD and enzymes involved in drug metabolism of common antiseizure drugs (ASDs). CBD did not affect CYP3A4 activity. Inductio

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 32918835Открыть статью

Stereo-selective metabolism of methadone by human liver microsomes and cDNA-expressed cytochrome P450s: a reconciliation.

In vitro metabolism of methadone was investigated in cytochrome P450 (CYP) supersomes and phenotyped human liver microsomes (HLMs) to reconcile past findings on CYP involvement in stereo-selective metabolism of methadone. Racaemic methadone was used for incubations; (R)- and (S)-methadone turnover and (R)- and (S)-EDDP formation were determined using chiral liquid chromatography-tandem mass spectrometry. CYP supersome activity for methadone use and EDDP formation ranked CYP2B6 > 3A4 > 2C19 > 2D6 > 2C18, 3A7 > 2C8, 2C9, 3A5. After abundance scaling, CYP3A4, 2B6 and 2C19 accounted for 63-74, 12-

СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 20825389Открыть статью

Mechanism-based inactivation of CYP2C19 by bicuculline and related alteration in pharmacokinetics of clopidogrel.

Corydalis Decumbentis Rhizoma (CDR) is a traditional Chinese herbal medicine, which has been clinically used for treating migraine, relieving the symptoms of rheumatoid arthritis, and reversing osteoporosis. Bicuculline (BIC) is one of the main bioactive ingredients present in CDR. The purpose of this study was to comprehensively investigate the interaction of BIC with cytochrome P450 enzymes and the alteration of the pharmacokinetic properties of the active thiol metabolite 4 of clopidogrel when coadministered. BIC showed time-, concentration-, and NADPH-dependent inhibitory effects on CYP2C1

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 41689871Открыть статью

Physiologically based pharmacokinetic modeling (PBPK) to predict drug-drug interactions for encorafenib. Part II. Prospective predictions in hepatic and renal impaired populations with clinical inhibitors and inducers.

Encorafenib, a potent BRAF kinase inhibitor gets significantly metabolised by CYP3A4 (83%) and CYP2C19 (16%) and is a substrate for P-glycoprotein (P-gp). Due to significant metabolism by CYP3A4, encorafenib exposure can increase in hepatic and renal impairment and may lead to altered magnitude of drug-drug interactions (DDI). Hence, it is necessary to assess the exposures & DDI's in impaired population.Physiologically based pharmacokinetic modelling (PBPK) was utilised to determine the exposures of encorafenib in hepatic and renal impairment along with altered DDI's. Prospective DDI's were pr

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37584612Открыть статью

Exposure-Response Modeling and Simulation to Identify Optimal Mavacamten Posology When Coadministered with CYP3A4 and CYP2C19 Inhibitors in Patients with Obstructive HCM.

Mavacamten, a cardiac myosin inhibitor, is primarily metabolized by the cytochrome P450 (CYP) enzymes CYP2C19 and CYP3A4, and coadministration with strong CYP3A4 or CYP2C19 inhibitors was contraindicated in patients with obstructive hypertrophic cardiomyopathy (HCM) in the US Prescribing Information. This study assessed the safety and efficacy of modifying mavacamten posology to accommodate coadministration with strong CYP3A4 and strong/moderate CYP2C19 inhibitors. Simulations of 5000 virtual patients with obstructive HCM with an equal distribution of CYP2C19 metabolizer phenotypes were perfor

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 40796530Открыть статью

Physiologically Based Pharmacokinetic Modeling and Simulation of Mavacamten Exposure with Drug-Drug Interactions from CYP Inducers and Inhibitors by CYP2C19 Phenotype.

Mavacamten is a first-in-class, oral, selective, allosteric, reversible cardiac myosin inhibitor approved by the US Food and Drug Administration for the treatment of adults with symptomatic New York Heart Association functional class II-III obstructive hypertrophic cardiomyopathy. Mavacamten is metabolized in the liver, predominantly via cytochrome P450 (CYP) enzymes CYP2C19 (74%), CYP3A4 (18%), and CYP2C9 (8%). A physiologically-based pharmacokinetic (PBPK) model was developed using Simcyp version 19 (Certara, Princeton, NJ). Following model verification, the PBPK model was used to explore th

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37467157Открыть статью

Advancements in physiologically based pharmacokinetic modeling for fedratinib: updating dose guidance in the presence of a dual inhibitor of CYP3A4 and CYP2C19.

PURPOSE: A physiologically based pharmacokinetic (PBPK) model for fedratinib was updated and revalidated to bridge a gap between the observed drug-drug interaction (DDI) of a single sub-efficacious dose in healthy participants and the potential DDI in patients with cancer at steady state. The study aimed to establish an appropriate dose for fedratinib in patients coadministered with dual CYP3A4 and CYP2C19 inhibitors, providing quantitative evidence to inform dosing guidance. METHODS: The original minimal PBPK model was developed using Simcyp® Simulator v17. The model was updated by substitut

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 39110202Открыть статью

Effects of simulated exogenous and endogenous lipid microenvironments on cannabidiol disposition and cytochrome P450 2C19-mediated drug interactions: New mechanistic insights.

Cannabidiol (CBD) is an in vitro inhibitor of multiple cytochrome P450 (P450) enzymes, which has been confirmed in healthy adults. Whether these observations translate to different patient populations, including those with hepatic steatosis, is not known. Accordingly, the effects of simulated exogenous and endogenous lipid microenvironments on the P450 inhibition potential and disposition of CBD were evaluated using human liver microsomes (HLMs). Consistent with clinical observations, CYP2C19 was most sensitive to inhibition by CBD as both a component of a mixture containing triglycerides (CBD

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 42679687Открыть статью

(-)-N-3-Benzylphenobarbital Is Superior to Omeprazole and (+)-N-3-Benzylnirvanol as a CYP2C19 Inhibitor in Suspended Human Hepatocytes.

Early assessment of metabolism pathways of new chemical entities guides the understanding of drug-drug interactions. Selective enzyme inhibitors are indispensable in CYP reaction phenotyping. The most commonly applied CYP2C19 inhibitor, omeprazole, lacks selectivity. Two promising alternatives, (+)-N-3-benzylnirvanol and (-)-N-3-benzylphenobarbital, are already used as CYP2C19 inhibitors in some in vitro studies with suspended human hepatocytes. However, a full validation proving their suitability in terms of CYP and non-CYP selectivity has not been presented in literature. The present study p

Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 32839278Открыть статью

Effects of suberoylanilide hydroxamic acid on rat cytochrome P450 enzyme activities.

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA) is the first approved histone deacetylase (HDAC) inhibitor for the treatment of cutaneous T-cell lymphoma after progressive disease following two systemic therapies. The rats were randomly divided into SAHA groups (low, medium and high dosage) and control group. The SAHA group rats were given 12.3, 24.5, and 49 mg/kg SAHA, respectively, by continuous intragastric administration for 7 days. The influence of SAHA on the activities of CYP450 isoforms CYP2B6, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 and CYP2C9 were evaluated by cocktail method, they were responsed

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 26191268Открыть статью

Effect of nivasorexant (ACT-539313), a selective orexin-1-receptor antagonist, on multiple cytochrome P450 probe substrates in vitro and in vivo using a cocktail approach in healthy subjects.

Nivasorexant, a selective orexin-1-receptor antagonist, has recently been assessed in the treatment of humans with binge-eating disorder. Herein, the inhibitory potential of nivasorexant on cytochromes P450 (CYPs) 2C9, 2C19, and 3A4 was evaluated. Human liver microsomes/recombinant CYP enzymes were evaluated in vitro. In vivo, a single-center, open-label, fixed-sequence study was performed in healthy adults to explore the effect of 100 mg nivasorexant administered twice daily (b.i.d.) on the pharmacokinetics (PK) of flurbiprofen (50 mg, CYP2C9), omeprazole (20 mg, CYP2C19), midazolam (2 mg, CY

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37800597Открыть статью

Development of Physiology Based Pharmacokinetic Model to Predict the Drug Interactions of Voriconazole and Venetoclax.

PURPOSE: Venetoclax (VEN), an anti-tumor drug that is a substrate of cytochrome P450 3A enzyme (CYP3A4), is used to treat leukemia. Voriconazole (VCZ) is an antifungal medication that inhibits CYP3A4. The goal of this study is to predict the effect of VCZ on VEN exposure. METHOD: Two physiological based pharmacokinetics (PBPK) models were developed for VCZ and VEN using the bottom-up and top-down method. VCZ model was also developed to describe the effect of CYP2C19 polymorphism on its pharmacokinetics (PK). The reversible inhibition constant (Ki) of VCZ for CYP3A4 was calibrated using drug-d

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 35725843Открыть статью

Relative roles of CYP2C19 and CYP3A4/5 in midazolam 1'-hydroxylation.

1. During the characterization of recombinant CYP2C19, it was observed that this enzyme metabolized midazolam, which is generally regarded as CYP3A4/5 substrate, and we therefore decided to pursue this observation further. 2. CYP2C19 showed a Michaelis-Menten pattern for midazolam 1'-hydroxylation and was inhibited by (+)-N-3-benzylnirvanol and S-mephenytoin, which are a standard potent inhibitor and a substrate of CYP2C19, respectively. 3. The inhibitory potency by CYP3A4/5 inhibitor on the midazolam 1'-hydroxylation in human liver microsomes (HLM) was correlated with the CYP3A4/5 specific ca

СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 17614006Открыть статью

A fresh look at proton pump inhibitor (PPI)-associated adverse events through a CYP2C19 pharmacogenetic lens.

Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.

Редакционная статьяКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 36919492Открыть статью

ИП Урсолов Владлен Сергеевич

ИНН 500118482352 · ОГРНИП 314500117700049

Реквизиты и контакты