Reaction of [PhP(Se)(micro-Se)](2) (Woollins' reagent, WR) with symmetrically disubstituted diynes: five-membered P(Se)Se(2)C(2) heterocycles and bis-heterocycles with two five-membered P(Se)Se(2)C(2) rings connected through a C-C single bond; (t)Bu-C[triple bond, length as m-dash]C-C[triple bond, length as m-dash]C-(t)Bu reacts differently to afford an unprecedented four-membered P(Se)SeC(2) heterocycle with one unreacted triple bond and a fused bis-heterocycle containing two five-membered P(Se)SeC(3) rings fused at the middle two carbons of the diyne to give a heterocyclic analogue of pental
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An 11-step enantioselective total synthesis of (+)-sieboldine A (1) has been accomplished from (5R)-methylcyclohex-2-en-1-one (16), in which an intramolecular ketone/ester reductive coupling followed by one-pot acidic treatment to quickly construct the unique oxa-spiroacetal and a TsOH-catalyzed displacement to directly form the characteristic N-hydroxyazacyclononane ring successfully served as the key methodologies. Moreover, several full-skeleton analogues of 1 were also synthesized on the basis of the advanced intermediates, and their inhibitory effects on electric eel acetylcholinesterase
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lamellarin H has been shown to be active against the topoisomerase of the Molluscum contagiosum virus (MCV) and to have anti-HIV properties. 1-(3,4-dimethoxy-phenyl)-8,9-dimethoxy-2-(2,4,5-trimethoxy-phenyl)-pyrrolo[2,1-alpha] isoquinoline (intermediate 2) is the skeleton for the synthesis of lamellarin H and its derivatives. The synthesis of intermediate 2 is reported here in detail. The intermediate formed is identified by means of IR spectrum, UV spectrum, MS, (1)H NMR, (13)C NMR and melting point measurements.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pleurotin is a meroterpenoid specialized metabolite made by the fungus Hohenbuehelia grisea, and it is a lead anticancer molecule due to its irreversible inhibition of the thioredoxin-thioredoxin reductase system. Total synthesis of pleurotin has been achieved, including through a stereoselective route; however, its biosynthesis has not been characterized. In this study, we used isotope-labeled precursor feeding to show that the nonterpenoid quinone ring of pleurotin and its congeners is derived from phenylalanine. We sequenced the genome of H. grisea and used comparative transcriptomics to id
Поддержка исследования: вне правительства СШАПисьмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the specific importance of four-membered heterocycles with a carbon-heteroatom double bond at the 3-position in organic and medicinal chemistry, little attention has been given up to now to theoretical computational studies on these molecules. However, the overall geometry, and degree of ring puckering especially, could significantly influence the reactivity and biological properties of these four-membered ring compounds. In this paper, focus is made on the influence of different substituents on the equilibrium geometry, ring puckering potential, and thermodynamic quantities. It was fo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potent antitumor agent phorboxazole A was synthesized from six subunits comprising C1-C2 (115), C3-C8 (98), C9-C19 (74), C20-C32 (52), C33-C41 (84) and C42-C46 (85). Tetrahydropyrans B and C containing cis-2,6-disubstitution were fabricated via palladium(II)-mediated intramolecular alkoxycarbonylation which, in the case of tetrahydropyran C, was carried out with catalytic palladium(II) and p-benzoquinone as the stoichiometric re-oxidant. Tetrahydropyran D was obtained by a stereoselective tin(IV)-catalyzed coupling of a C9 aldehyde with an allylsilane, and the C19-C20 connection was made u
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first enantioselective total synthesis of GKK1032A2 has been achieved. The key step is a direct construction of the highly strained 13-membered macrocycle of GKK1032A2 by an intramolecular nucleophilic aromatic substitution (SN Ar) reaction. This is the first successful example of construction of a macrocycle with an aryl ether linkage utilizing an intramolecular SN Ar reaction of an (η6 -arene)chromium complex.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lumateperone is a novel antipsychotic recently approved for the treatment of schizophrenia. Its unique pharmacological profile includes modulation of serotonergic, dopaminergic, and glutamatergic neurotransmission, differentiating it from other second-generation antipsychotics. This paper explores the pharmacological features and clinical potential of lumateperone across neuropsychiatric conditions. A review of current literature, including pharmacokinetic and pharmacodynamic studies, was conducted. It focused on lumateperone's mechanism of action and receptor-binding profile, and clinical tri
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study used light-mediated comparative transcriptomics to identify the biosynthetic gene cluster of beticolin 1 in Cercospora. It contains an anthraquinone moiety and an unusual halogenated xanthone moiety connected by a bicyclo[3.2.2]nonane. During elucidation of the biosynthetic pathway of beticolin 1, a novel non-heme iron oxygenase BTG13 responsible for anthraquinone ring cleavage was discovered. More importantly, the discovery of non-heme iron oxygenase BTG13 is well supported by experimental evidence: (i) crystal structure and the inductively coupled plasma mass spectrometry revealed
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Asenapine maleate was approved by the FDA for the treatment of schizophrenia and mania or mixed episodes with bipolar I disorder. In the present article, two spectroscopic methods were developed and validated for the determination of asenapine. Both methods depend on association complex formation between xanthine based dye (eosin Y) and the cited drug in acetate buffer pH = 3.8. In the spectrophotometric method (method I), the absorbance of the formed complex was estimated at maximum wavelength of 545 nm and Beer's law was obeyed in the range of 1-12 μg mL-1. The spectrofluorimetric method (me
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lumateperone (Caplyta®) is a novel, orally available agent developed by Intra-Cellular Therapies (under a license from Bristol-Myers Squibb) for the treatment of schizophrenia and other neuropsychiatric and neurological disorders. Lumateperone is a first-in-class selective and simultaneous modulator of serotonin, dopamine and glutamate. In December 2019, lumateperone received its first global approval in the USA for the treatment of schizophrenia in adults. The drug is also under clinical development for bipolar depression, behavioural disorders associated with dementia and Alzheimer's disease
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Asenapine is a new atypical antipsychotic. Like other atypicals, asenapine acts as an antagonist at both dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors. The efficacy of asenapine monotherapy in the treatment of bipolar disorder manic episodes in adults has been demonstrated in two similarly designed randomized placebo-controlled flexible-dose trials of 3 weeks' duration, using olanzapine as active reference. Asenapine is associated with a good tolerability profile. In particular, asenapine induces a moderate weight gain, and does not increase serum levels of lipids or fasting glucose.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ex-vivo simple models are powered tools to study cardiac hypertrophy. It is possible to control the activation of critical genes and thus test the effects of drug therapies before the in vivo tests. A zebrafish cardiac hypertrophy developed by 500 μM phenylephrine (PE) treatment in ex vivo culture has been demonstrated to activate the essential expression of the embryonal genes. These genes are the same as those described in several previous pieces of research on hypertrophic pathology in humans. The efficacy of the chemical drug Blebbistatin (BL) on hypertrophy induced ex vivo cultured hearts
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Asenapine maleate is a second-generation atypical antipsychotic agent used in the treatment of schizophrenia, a neuropsychiatric disorder. It is available as a fast-dissolving sublingual tablet to avoid extensive first-pass metabolism with higher bioavailability as compared to oral formulations. Although, the established therapeutic solutions do not sufficiently satisfy the patient's safety and efficacy needs. Thus, the core research emphasis is to investigate strategies to produce novel formulations with enhanced safety and efficacy. This necessitates the development of robust, precise, and a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: A systematic review was conducted to examine the efficacy, tolerability, and acceptability of asenapine compared with other antipsychotics in the treatment of psychotic disorders.
METHODS: Four databases, 8 trial registries, and conference presentations were searched for randomized clinical trials of asenapine versus any comparator for the treatment of any psychotic illness. Primary outcome measures were changes in the Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS) total score and the incidence of withdrawal due to adverse effects.
RESULTS: Eight randomized clinical trials, encompas
СтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of 1,3,5‑trioxazatriquinane with multiple effective residues (TriMER) derivatives with amino-methylene side chains was designed and synthesized based on the docking-simulation results between orexin receptors (OXRs) and TriMER-type OXR antagonists. In vitro screening against orexin receptors identified six TriMER derivatives with a cis side-chain configuration, and, among these, 20d and 28d showed full agonist activity against OX2R at a concentration of 10 µM. To determine the absolute stereochemistry of these hit compounds, we also conducted the first asymmetric synthesis of a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The lamellarins form a group of more than 30 polyaromatic pyrrole alkaloids, isolated from diverse marine organisms, mainly but not exclusively ascidians and sponges. These molecules fall in three structural groups, with the central pyrrole ring fused or unfused (lamellarins O-R) to adjacent aromatic rings and with the quinoline moiety containing a 5, 6-single--as in lamellarins I-L--or a double bond, as it is the case for lamellarins D and M which are both potent cytotoxic agents. The family also includes sulphated members, such as the integrase inhibitor lamellarin alpha 20-sulfate. This rev
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Objective: To describe lumateperone for the treatment of schizophrenia in adults using number needed to treat (NNT), number needed to harm (NNH), and likelihood to be helped or harmed (LHH). Methods: Data were obtained from the 3 phase 2/3 lumateperone trials, conducted between 2011 and 2016, in patients with schizophrenia diagnosed using the Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, Fourth Edition, Text Revision, or Fifth Edition. Efficacy was assessed using various response criteria; tolerability was principally assessed using rates of adverse events (AEs). Results: Pooled data
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования