The human monoamine transporters (MATs) for serotonin (SERT), dopamine (DAT), and norepinephrine (NET) play a key role in neurotransmission by transporting neurotransmitters from the synaptic cleft back into the neuron. MATs are embedded in the cell membrane's lipid bilayer, encompassing cholesterol, phospholipids, and sphingolipids as main components. Membrane cholesterol association has been shown for all MATs impacting transporter conformation, substrate affinity, transport velocity, and turnover rates. In the present study, we compared the regulatory impact of cholesterol on the uptake and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tegaserod is a novel drug for the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome. Tegaserod is thought to exert its prokinetic effect as a selective partial agonist of serotonin receptor type 4 (5-HT4) receptors located in the enteric nervous system. It is unknown, however, whether tegaserod interacts with the human serotonin reuptake transporter (hSERT) and the uptake transporters for dopamine (hDAT) and norepinephrine (hNET). Therefore, the aim of the present study was to investigate whether tegaserod inhibits SERT-, DAT-, and NET-mediated transport.
METHODS: Teg
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Opioids may inhibit the 5-HT transporter (SERT) and the noradrenaline transporter (NET). NET inhibition may contribute to analgesia, and SERT inhibition or interactions with 5-HT receptors may cause serotonergic toxicity. However, the effects of different opioids on the human SERT, NET and 5-HT receptors have not been sufficiently studied.
EXPERIMENTAL APPROACH: We determined the potencies of different opioids to inhibit the SERT and NET in vitro using human transporter-transfected HEK293 cells. We also tested binding affinities at 5-HT1A , 5-HT2A and 5-HT2C receptors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropane alkaloids and their derivatives represent a diverse class of small molecules with a broad range of therapeutic applications. Many tropanes regulate synaptic levels of neuromodulators by interacting with monoamine transporters such as dopamine (DAT) and serotonin (SERT) transporters. While DAT inhibition plays an important role in the addictive potential of tropanes such as cocaine, recent evidence suggests that SERT modulation may oppose the effects of DAT inhibition. Moreover, SERT modulators such as 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA), ibogaine, and selective-serotonin reuptake
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin and norepinephrine transporters (SERT and NET), located on the presynaptic terminals, regulate serotonergic (5-HT) and noradrenergic (NE) neurotransmission by rapid reuptake of released amines from the synapse. Clinically used antidepressants and highly abused psychostimulants have high affinity for these transporters. The function and expression of SERT and NET are altered in mood disorders and psychostimulant use. Therefore, appropriate functional regulation of SERT and NET is important in maintaining normal homeostasis of 5-HT and NE signaling. Both SERT and NET possess kinase-spe
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the involvement of calmodulin-dependent cellular processes in the regulation of the human serotonin transporter in placental choriocarcinoma cells. Treatment of JAR and BeWo cells with the selective calmodulin antagonist 1,3-dihydro-1-[1-((4-methyl-4H, 6H-pyrrolo[1,2-a][4,1]-benzoxapin-4-yl)-methyl)-4-piperindinyl+ ++]- 2H-benzimidazol-2-one (CGS93-43B (CGS)) for 1 h decreased the imipramine-sensitive serotonin transport activity markedly. The inhibitory effect was specific and was reproducible with other calmodulin antagonists. The basal serotonin transport activity as well as
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Precise control of monoamine neurotransmitter levels in the central nervous system (CNS) is crucial for proper brain function. Dysfunctional monoamine signaling is associated with several neuropsychiatric and neurodegenerative disorders. The plasma membrane monoamine transporter (PMAT) is a new polyspecific organic cation transporter encoded by the SLC29A4 gene. Capable of transporting monoamine neurotransmitters with low affinity and high capacity, PMAT represents a major uptake2 transporter in the brain. Broadly expressed in multiple brain regions, PMAT can complement the high-affinity, low-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin and dopamine are putatively involved in the etiology and treatment of anxiety disorders, but positron emission tomography (PET) studies probing the two neurotransmitters in the same individuals are lacking. The aim of this multitracer PET study was to evaluate the regional expression and co-expression of the transporter proteins for serotonin (SERT) and dopamine (DAT) in patients with social anxiety disorder (SAD). Voxel-wise binding potentials (BPND) for SERT and DAT were determined in 27 patients with SAD and 43 age- and sex-matched healthy controls, using the radioligands [11C]DAS
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The monoamine transporters, including the serotonin transporter (SERT), dopamine transporter (DAT), and norepinephrine transporter (NET), are the therapeutic targets for the treatment of many neuropsychiatric disorders. Despite significant progress in characterizing the structures and transport mechanisms of these transporters, the regulation of their transport functions through dimerization or oligomerization remains to be understood. In the present study, we identified a conserved intramolecular ion-pair at the third extracellular loop (EL3) connecting TM5 and TM6 that plays a critical but d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenethylamine (PEA) and alkylamine (AA) analogues are a prominent group of pre-workout food supplement ingredients. They are structurally related to the stimulant amphetamine and to the endogenous catecholamines noradrenaline and dopamine, implying potential cardiovascular and psychological effects. This study systematically investigated the inhibitory potential of 12 PEAs and 4 AAs identified in pre-workout supplements on the human dopamine transporter (hDAT), human noradrenaline transporter (hNET) and human serotonin transporter (hSERT) that are stably overexpressed in HEK 293 cells. All PE
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serotonin transporter (SERT/SLC6A4) is arguably the most extensively studied solute carrier (SLC). During its eponymous action - that is, the retrieval of serotonin from the extracellular space - SERT undergoes a conformational cycle. Typical inhibitors (antidepressant drugs and cocaine), partial and full substrates (amphetamines and their derivatives), and atypical inhibitors (ibogaine analogues) bind preferentially to different states in this cycle. This results in competitive or non-competitive transport inhibition. Here, we explored the action of N-formyl-1,3-bis (3,4-methylenedioxyphe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cocaine is an alkaloid with psychostimulant action and high addictive potential. It possesses high affinity for the transporters of dopamine, serotonin (5-HT) and noradrenaline, and blocks reuptake of the above-mentioned monoamines. The present review summarized the contribution of 5-HT neurotransmitter system to rewarding and aversive properties of cocaine, to cocaine withdrawal and its long-term abuse. The present state of knowledge of 5-HT neurotransmission justifies the opinion that pharmacological manipulation in the 5-HT system may efficiently counteract the effects of cocaine withdrawal
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) are the most commonly prescribed medications for psychiatric disorders, yet they leave the majority of patients without full symptom relief. Therefore, a major research challenge is to identify novel targets for the improved treatment of these disorders. SSRIs act by blocking the serotonin transporter (SERT), the high-affinity, low-capacity, uptake-1 transporter for serotonin. Other classes of antidepressant work by blocking the norepinephrine or dopamine transporters (NET and DAT), the high-affinity, low-capacity uptake-1 transporters for norepi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: First-line treatment of HER2-positive metastatic breast cancer (HER2+MBC) has recently evolved with the introduction of trastuzumab deruxtecan-based regimens. We performed an indirect comparative analysis to evaluate the relative efficacy of currently available first-line treatments using reconstructed individual patient data (IPD).
MATERIALS AND METHODS: A systematic PubMed search identified phase III randomized controlled trials evaluating first-line therapies for HER2+MBC with progression-free survival (PFS) reported through Kaplan-Meier curves. Reconstructed IPD were generated
СтатьяКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin (5-hydroxytryptamine [5-HT]) is accumulated within nerve endings by the serotonin transporter (SERT), which terminates its extracellular action and provides cytoplasmic 5-HT for refilling of synaptic vesicles. SERT is the target for many antidepressant medications as well as psychostimulants such as cocaine and ecstasy (3,4-methylenedioxymethamphetamine). SERT belongs to the SLC6 family of ion-coupled transporters and is structurally related to several other transporter families. SERT was studied in the 1970s and 1980s using membrane vesicles isolated from blood platelets. These stud
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cocaine addiction is a psychosocial disorder induced by the chronic use of cocaine and causes a large number of deaths around the world. Despite decades of effort, no drugs have been approved by the Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of cocaine dependence. Cocaine dependence is neurological and involves many interacting proteins in the interactome. Among them, the dopamine (DAT), serotonin (SERT), and norepinephrine (NET) transporters are three major targets. Each of these targets has a large protein-protein interaction (PPI) network, which must be considered in the anticocai
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and internet-based cognitive behavioral therapy (ICBT) are recommended treatments of social anxiety disorder (SAD), and often combined, but their effects on monoaminergic signaling are not well understood. In this multi-tracer positron emission tomography (PET) study, 24 patients with SAD were randomized to treatment with escitalopram+ICBT or placebo+ICBT under double-blind conditions. Before and after 9 weeks of treatment, patients were examined with positron emission tomography and the radioligands [11C]DASB and [11C]PE2I, probing the serotonin
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Association studies of variations in the 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin) transporter gene-linked polymorphic region (5-HTTLPR) and functional dyspepsia (FD) have yielded contradictory results. Hence, we performed a meta-analysis to clarify inconsistencies between the 5-HTTLPR polymorphism with FD and it subtypes. Methods: We performed a literature search in PubMed, Embase, Web of Science, Cochrane Library, and CNKI, including articles published until March 2022. We calculated and pooled odds ratios (ORs) with their 95% confidence intervals (CIs) in Stata 15.0. Data extraction
МетаанализСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metachromatic leukodystrophy (MLD) is a metabolic disease that has recently been investigated as a model for the study of psychosis. We report on two sisters with adult-type MLD who developed psychiatric symptomatology, but differed in their expression of psychotic and depressive symptoms. Association studies have indicated that polymorphisms in genes encoding the serotonin and dopamine transporters and receptors are related to the symptomatology of schizophrenia and/or depression; hence both sisters were genotyped for some of these candidate genes. The sisters shared dopamine receptor D(2) (D
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To further explore the basic structural motifs (3S,6S)-6-benzhydryl-N-benzyltetrahydro-2H-pyran-3-amine and (2S,4R,5R)-2-benzhydryl-5-(benzylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-ol, developed by our research group, for monoamine transport inhibition, we designed and synthesized various structurally altered analogues. The new compounds were tested for their affinities for the dopamine transporter (DAT), the serotonin transporter (SERT), and the norepinephrine transporter (NET) in rat brain by measuring their capacity to inhibit the uptake of [(3)H]DA, [(3)H]5-HT, and [(3)H]NE, respectively. Our results
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования