Уникальные публикации PubMed, Europe PMC и Crossref, сохранённые в библиотеке. Одна статья учитывается один раз, даже если получена из нескольких источников. Личные исследования и документы команд не публикуются.
Идёт проверка счётчикаДоступно в поиске—
Публикации, уже подготовленные для быстрого поиска. Остальная библиотека подключается в фоне.
Переведено на русский—
Готовые переводы среди доступных в поиске публикаций. Автоматический медицинский перевод и проверка специалистом учитываются отдельно.
Полные тексты—
Найденные полные тексты среди доступных в поиске публикаций. Доступность определяется первоисточником и условиями использования.
Оригиналов на русском—
Русскоязычные оригиналы доступны без ожидания перевода. Ниже — языки остальных оригиналов; для них готовится медицинский перевод на русский.
Пополняем библиотеку по диагнозам—Проверяем состояние обновлений
Для каждого диагноза из справочника МКБ-10 ищем связанные публикации в научных базах и добавляем их в библиотеку. Числа ниже — диагнозы, а не статьи.
Если сбор прервался, тема требует повторной попытки. Уже сохранённые статьи остаются в библиотеке.
Нажмите на показатель для подробностей. Показатели поиска обновляются автоматически; размер всей библиотеки сверяется отдельно. Время последней проверки указано явно.
Результаты поиска
4312 публикаций
Поиск: 240 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 1066 с найденным полным текстом
Peptide-activated G protein-coupled receptors (GPCRs) play crucial roles in numerous diseases, but remain difficult therapeutic targets due to the challenges in developing small-molecule drugs. Here, we explore structure-based strategies to identify small-molecule agonists of neurotensin (NTS) receptors, which hold promise for developing non-opioid analgesics. Chemical libraries of drug-like molecules are first designed based on a receptor-peptide complex, and then 14.5 million compounds are computationally docked to the orthosteric binding site of the NTS1 receptor. A set of 39 top-ranked com
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SARS-CoV-2 is the pathogen responsible for the most recent global pandemic, which has claimed hundreds of thousands of victims worldwide. Despite remarkable efforts to develop an effective vaccine, concerns have been raised about the actual protection against novel variants. Thus, researchers are eager to identify alternative strategies to fight against this pathogen. Like other opportunistic entities, a key step in the SARS-CoV-2 lifecycle is the maturation of the envelope glycoprotein at the RARR685↓ motif by the cellular enzyme Furin. Inhibition of this cleavage greatly affects viral propag
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Infection by the mosquito-borne dengue virus causes dengue fever and the sometimes fatal dengue hemorrhagic fever. The increasing number of dengue infections per year suggests that the virus is becoming more virulent and its transmission is expanding. Nevertheless, no effective treatment for dengue infection currently exists. In a search for antiviral agents effective against dengue virus, we investigated the potential of targeting a structural protein site rather than an enzymatic one. Using this approach, we now report the discovery of a small molecule ligand that inhibits viral growth. Our
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transmembrane protease serine-2 (TMPRSS2) is an essential host entry factor in human airways for SARS-CoV-2 and influenza A/B and has presented as a target for antiviral drug development; however, no clinically viable oral small-molecule TMPRSS2 inhibitors have been developed to date. Here, we perform two large-scale docking campaigns to identify covalent and noncovalent TMPRSS2 small-molecule inhibitors using a homology model and crystal structure. We establish a pipeline to rapidly screen TMPRSS2 inhibitors and then interrogate the potency, selectivity, and biophysical properties of covalent
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND & AIMS: Chronic hepatitis delta is the most severe form of chronic viral hepatitis and is associated with faster progression towards cirrhosis, liver decompensation, and hepatocellular carcinoma. Hepatitis delta virus (HDV)'s tight dependency on hepatitis B virus and the host cell machinery for its life cycle limits the development of direct-acting antivirals. Thus, we aimed to identify compounds that could block HDV replication by targeting its antigenomic ribozyme.
METHODS: We generated stable Huh7 human hepatoma cells expressing a reporter gene (Gaussia luciferase) either downst
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-throughput screening (HTS) of small molecules is a starting point for many drug development pipelines, including tuberculosis. These screens often result in multiple hits whose mechanisms of action remain unknown. From our initial HTS of the Molecular Libraries Small Molecule Repository (MLSMR), we cherry-picked 935 compounds that inhibited the growth of Mycobacterium tuberculosis and set out to provide an early assessment of their antimycobacterial properties and mechanism of action. To characterize the MLSMR Mtb growth inhibitors, a combination of cheminformatics and targeted mutant scr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dengue is the most important mosquito-transmitted viral disease and a major global health concern. Over the last decade, dengue virus (DENV) drug discovery and development has intensified, however, this has not resulted in approved DENV-specific antiviral treatments yet. DENV and hepatitis C virus (HCV) belong to the same Flaviviridae family and, in contrast to DENV, antiviral treatments for HCV have been licensed. Therefore, applying the knowledge gained on anti-HCV drugs may foster the discovery and development of dengue antiviral drugs. Here, we screened a library of compounds with establis
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Simultaneous delivery of small molecules and nucleic acids using a single vehicle can lead to novel combination treatments and multifunctional carriers for a variety of diseases. In this study, we report a novel library of aminoglycoside-derived lipopolymers nanoparticles (LPNs) for the simultaneous delivery of different molecular cargoes including nucleic acids and small-molecules. The LPN library was screened for transgene expression efficacy following delivery of plasmid DNA, and lead LPNs that showed high transgene expression efficacies were characterized using hydrodynamic size, zeta pote
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-level programming languages such as Python and R are widely used in mass spectrometry data processing, where library searching is a standard step. Despite the availability of numerous library search algorithms, those developed by NIST and implemented in MS Search remain predominant, partly because commercial databases (e.g., NIST, Wiley) are distributed in proprietary formats inaccessible to custom code. MSPepSearch, another NIST tool, provides access to the same algorithms with greater flexibility for automation. However, its use requires calling a command-line interface with multiple fl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of inhibitors of the interaction of IL-17A with its cognate receptor has been discovered using DNA-encoded library (DEL) technology. The lead compound (JNJ627, Compound 1) of the series occupies the interior interface of the IL-17A homodimer and disables receptor binding. The mechanism of action involves allosteric disruption of the IL-17A quaternary structure to prevent adoption of the receptor-binding conformation, rather than direct orthosteric inhibition at the receptor-binding site. Molecules of this series exhibit remarkably slow on-rate kinetics and potent inhibition of I
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is now well established that bacterial infections are often associated with biofilm phenotypes that demonstrate increased resistance to common antimicrobials. Further, due to the collective attrition of new antibiotic development programs by the pharmaceutical industries, drug repurposing is an attractive alternative. In this work, we screened 1,280 existing commercially available drugs in the Prestwick Chemical Library, some with previously unknown antimicrobial activity, against Staphylococcus aureus, one of the commonly encountered causative pathogens of burn and wound infections. From t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Libraries of chemical compounds individually coupled to encoding DNA tags (DNA-encoded chemical libraries) hold promise to facilitate exceptionally efficient ligand discovery. We constructed a high-quality DNA-encoded chemical library comprising 30,000 drug-like compounds; this was screened in 170 different affinity capture experiments. High-throughput sequencing allowed the evaluation of 120 million DNA codes for a systematic analysis of selection strategies and statistically robust identification of binding molecules. Selections performed against the tumor-associated antigen carbonic anhydra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human adenovirus (HAdV) can cause severe disease in certain at-risk populations such as newborns, young children, the elderly and individuals with a compromised immune system. Unfortunately, no FDA-approved antiviraldrug is currently available for the treatment of HAdV infections. Within the nucleus of infected cells, the HAdV genome associates with histones and forms a chromatin-like structure during early infection, and viral gene expression appears to be regulated by cellular epigenetic processes. Thus, one potential therapeutic strategy to combat HAdV disease may be to target the cellular
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enterovirus 71 (EV-A71) is a major cause of hand, foot, and mouth disease (HFMD). Infection with EV-A71 is more often associated with neurological complications in children and is responsible for the majority of fatalities, but currently there is no approved antiviral therapy for treatment. Here, we identified auraptene, formononetin, and yangonin as effective inhibitors of EV-A71 infection in the low-micromolar range from screening of a natural product library. Among them, formononetin and yangonin selectively inhibited EV-A71 while auraptene could inhibit viruses within the enterovirus speci
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aminoglycoside, 6'-N-acetyltransferase type Ib [AAC(6')-Ib] is the most widely distributed enzyme among AAC(6')-I-producing Gram-negative pathogens and confers resistance to clinically relevant aminoglycosides, including amikacin. This enzyme is therefore an ideal target for enzymatic inhibitors that could overcome resistance to aminoglycosides. The search for inhibitors was carried out using mixture-based combinatorial libraries, the scaffold ranking approach, and the positional scanning strategy. A library with high inhibitory activity had pyrrolidine pentamine scaffold and was selected
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report herein the identification of urea structure-like small molecules by structure-based virtual screening of 10.5 million compounds. Based on a variety of HEK-Blue hTLRs reporter cell assay results, we validated a TLR1/2-specific small molecule agonist, ZINC666243 (SMU127), with EC50 of 0.55 ± 0.01 μM. SMU127 stimulates NF-κB activation and promotes TNFα secretion in human macrophages and mononuclear cells. Moreover, the in vivo assay indicated that SMU127 could inhibit the growth of breast cancer tumors in BABL/c mice. This work has shown for the first time that a small molecule TLR1/2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Small-molecule probes are powerful tools for studying biological systems and can serve as lead compounds for developing new therapeutics. Especially, nitrogen heterocycles are of considerable importance in the pharmaceutical field. These compounds are found in numerous bioactive structures. Their synthesis often requires several steps or the use of functionalized starting materials. This review describes the use of vicinal diamines generated from modified short peptides to access substituted diaza- and triazacyclic compounds. Small-molecule diaza- and triazacyclic compounds with different subs
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The flaviviruses comprise a large group of related viruses, many of which pose a significant global human health threat, most notably the dengue viruses (DENV), West Nile virus (WNV) and yellow fever virus (YFV). Flaviviruses enter host cells via fusion of the viral and cellular membranes, a process mediated by the major viral envelope protein E as it undergoes a low pH induced conformational change in the endosomal compartment of the host cell. This essential entry stage in the flavivirus life cycle provides an attractive target for the development of antiviral agents. We performed an in sili
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Combinatorial chemistry has been widely employed in the pharmaceutical industry in the effort towards drug discovery. Rapid and sensitive screening of lead candidates among library compounds has thus imposed significant analytical challenges in recent years. This work involved the development of a continuous affinity capture and concentration system, providing cost-effective and structural analysis of drug candidates in a flow-through format. The system combines the strengths of a hollow fiber dialysis membrane of ease and speed of purification and concentration with the specificity of affinit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Variants of SARS-CoV-2 have continued to emerge across the world and cause hundreds of deaths each week. Due to the limited efficacy of vaccines against SARS-CoV-2 and resistance to current therapies, additional anti-viral therapeutics with pan-coronavirus activity are of high interest. Here, we screen 2.8 billion compounds from a DNA-encoded chemical library and identify small molecules that are non-covalent inhibitors targeting the conserved 3CL protease of SARS-CoV-2 and other coronaviruses. We perform structure-based optimization, leading to the creation of a series of potent, non-covalent
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.