Pharmacology, biochemistry, and behavior · 2000
Pharmacological identification of SM-21, the novel sigma(2) antagonist.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ghelardini C, Galeotti N, Bartolini A
Аннотация
SM-21 is a tropane analogue with high affinity and selectivity for sigma(2) receptor subtype. In the absence of highly selective sigma(2) antagonists, the aim of the present study was to determine whether SM-21 is endowed with antagonistic activity. The experiments were conducted in rats by inducing neck dystonia, which is reported to be subsequent to activation of sigma(2) receptors. SM-21 (10 nmol/0.5 microl) was able to prevent torsion of the neck obtained by administration of the sigma(1)-sigma(2) agonist 1,3-di-(2-tolyl)guanidine (DTG, 5 nmol/0.5 microl) in the red nucleus. These data indicate that SM-21 is a potent and selective sigma(2) antagonist.