Diroximel Fumarate-Loaded Solid Lipid Nanopides (DRF-SLNs) в качестве потенциальных перевозчиков для лечения множественного склероза: предварительное исследование.

Diroximel fumarate (DRF) — пероральный препарат, используемый для лечения нескольких склерозов (MS). Несмотря на то, что он более терпим, чем его аналоги, является более желудочно-кишечным, чем его аналоги, многие пациенты по-прежнему прекращают лечение из-за частых неблагоприятных событий, связанных с ГИ. Для преодоления этих ограничений необходимы альтернативные системы доставки наркотиков в обход трассы ГИ. Прямая доставка носового мозга представляет собой многообещающий подход к обходу кровеносного барьера и направлению центральной нервной системы; однако ограниченное носовое слизистое поглощение и небольшой объем носовой полости создают значительные проблемы. Твердые липидные наночастицы (SLNs) потенциально могут преодолеть эти препятствия, улучшив биодоступность наркотиков и защитив их от ферментатической деградации. Цель этого исследования заключалась в разработке новаторской интраназальной наноформуляции DRF в целях улучшения ориентации на мозг и обеспечения соответствия пациентам. В качестве липидной фазы, а в качестве поверхностно-активного вещества - Poloxamer 188, были подготовлены SLN с помощью растворителя-диффузера со степиной кислотой. Полученные наночастицы характеризуются благоприятными технологическими характеристиками со средним диаметром 210 нм, индексом полидисперсности 0,17 и потенциалом зета -36 мВ, что свидетельствует о хорошей долгосрочной стабильности. Были также изучены взаимосвязи между SLN и биомембранными моделями (MLV), с тем чтобы прояснить их механизм поглощения клеток. Будущая работа будет сосредоточена на оценке in vivo эффективности этой новой наноформуляции.