Разработка доклинической платформы человека для идентификации нетронутых охранных соединений.
Аннотация
Множественный склероз (MS) является наиболее распространенным воспалительным и демиелинизирующим заболеванием, влияющим на центральную нервную систему (КНС). В то время как иммуномодилизующие препараты могут предотвратить новые повреждения, реагируя на лимфоцитную активность, лечение не зависящих от рецидива заболеваний по-прежнему сопряжено с трудностями. Продолжительная воспаление CNS, приводящее к аксоновому и нейронному повреждению, а также к отсутствию компенсационных механизмов, таких, как пластичность мозга и воспаление, стимулирует развитие болезни. Таким образом, срочно необходимо идентифицировать нейрозащитные и/или стимулирующие воспрещение соединения. Мы разработали платформу in vitro с использованием созданных человеком плюрипотентных стволовых клеток (iPSC) и олигодендроцитов для оценки нейрозащитных и потенциально промиелинизирующих эффектов отдельных соединений. Мы установили, что имитируют патофизиологию MS, такие, как нейронная потеря и аксоновая травма. Протеомический анализ показал модификацию молекулярных механизмов. Выводы были подтверждены в модели мыши " острая купризона " (КПЗ). Мы продемонстрировали, что пиоглитазон и миноцикл, защищенные от аксонаальных травм, вызванных глутаматом, от нейронной смерти, вызванной ротаном, и пропагандирующие дифференциацию олигодендроцитов. Протеомический анализ показывает, что нейрозащитный эффект пиоглитазона может включать сокращение производства митохондриальных реактивных видов кислорода (РОС) с помощью PGC-1α и стабилизацию аксонаального переноса с помощью фосфорилации GSK3β. Миноциклин в основном воздействовал на метаболизм глютатиона. В модели купризоны оба соединения демонстрируют нейрозащитный эффект, но не уменьшают обезвоживание или потерю олигодендроголова. Короче говоря, наши выводы свидетельствуют о том, что доклинические платформы IPCC человека могут использоваться для характеристики нейрозащитных свойств соединений и, таким образом, могут способствовать отбору лекарств для клинических испытаний. Кроме того, гибкость платформы позволяет легко инкорпорировать дополнительные фенотипические анализы конкретных заболеваний.
Название и аннотация на языке оригинала
Development of a Human Preclinical Platform for the Identification of Neuroprotective Compounds.
Multiple sclerosis (MS) is the most common inflammatory and demyelinating disease affecting the central nervous system (CNS). While immune-modulating drugs can prevent new lesions by targeting lymphocyte activity, treating relapse-independent disease progression remains challenging. Persisting CNS inflammation, leading to axonal and neuronal injury along with failure of compensatory mechanisms, such as brain plasticity and remyelination, drives disease progression. Thus, identifying neuroprotective and/or remyelination-promoting compounds is urgently needed. We developed an in vitro platform utilizing human-induced pluripotent stem cell (iPSC)-derived neurons and oligodendrocytes to assess neuroprotective and potentially promyelinating effects of selected compounds. We established assays mimicking MS pathophysiologies, such as neuronal loss and axonal injury. Proteomic analysis revealed modulation of molecular mechanisms. Findings were validated in an acute cuprizone (CPZ) mouse model. We demonstrated that pioglitazone and minocycline protected against glutamate-induced axonal injury, rotenone-induced neuronal death and promoted oligodendrocyte differentiation. Proteomic analyses suggest that pioglitazone's neuroprotective effect may involve reducing mitochondrial reactive oxygen species (ROS) production via PGC-1α and stabilizing axonal transport through GSK3β phosphorylation. Minocycline mainly impacted glutathione metabolism. In the cuprizone model, both compounds displayed neuroprotective effects but did not reduce demyelination or oligodendroglial loss. In summary, our findings demonstrate that human preclinical IPSC platforms can be used to characterize the neuroprotective properties of compounds and thus may aid the selection of drugs for clinical trials. Moreover, the platform's flexibility allows for the easy incorporation of additional disease-specific phenotypic assays.
Предметные рубрики MeSH
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.