Bioorganic & medicinal chemistry · 2008
Synthesis and anti-inflammatory structure-activity relationships of thiazine-quinoline-quinones: inhibitors of the neutrophil respiratory burst in a model of acute gouty arthritis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chia Elizabeth W, Pearce A Norrie, Berridge Michael V, Larsen Lesley, Perry Nigel B, Sansom Catherine E, Godfrey Colette A, Hanton Lyall R, Lu Guo-Liang Leon, Walton Michaela, Denny William A, Webb Victoria L, Copp Brent R, Harper Jacquie L
Аннотация
Sixteen new thiazine-quinoline-quinones have been synthesised, plus one bicyclic analogue. These compounds inhibited neutrophil superoxide production in vitro with IC(50)s as low 60 nM. Compounds with high in vitro anti-inflammatory activity were also tested in a mouse model of acute inflammation. The most active compounds inhibited both neutrophil infiltration and superoxide production at doses 2.5 micromol/kg, highlighting their potential for development as novel NSAIDs.