MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmc.2008.09.052

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry · 2008

Synthesis and anti-inflammatory structure-activity relationships of thiazine-quinoline-quinones: inhibitors of the neutrophil respiratory burst in a model of acute gouty arthritis.

Chia Elizabeth W, Pearce A Norrie, Berridge Michael V, Larsen Lesley, Perry Nigel B, Sansom Catherine E, Godfrey Colette A, Hanton Lyall R, Lu Guo-Liang Leon, Walton Michaela, Denny William A, Webb Victoria L, Copp Brent R, Harper Jacquie L

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

Sixteen new thiazine-quinoline-quinones have been synthesised, plus one bicyclic analogue. These compounds inhibited neutrophil superoxide production in vitro with IC(50)s as low 60 nM. Compounds with high in vitro anti-inflammatory activity were also tested in a mouse model of acute inflammation. The most active compounds inhibited both neutrophil infiltration and superoxide production at doses 2.5 micromol/kg, highlighting their potential for development as novel NSAIDs.

Для цитирования: Chia Elizabeth W, Pearce A Norrie, Berridge Michael V, Larsen Lesley, Perry Nigel B, Sansom Catherine E, Godfrey Colette A, Hanton Lyall R, Lu Guo-Liang Leon, Walton Michaela, Denny William A, Webb Victoria L, Copp Brent R, Harper Jacquie L. Synthesis and anti-inflammatory structure-activity relationships of thiazine-quinoline-quinones: inhibitors of the neutrophil respiratory burst in a model of acute gouty arthritis.. Bioorganic & medicinal chemistry. 2008. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.09.052.

Предметные рубрики MeSH

AnimalsAnti-Inflammatory Agents, Non-SteroidalArthritis, GoutyCell ProliferationDisease Models, AnimalHL-60 CellsHumansInflammationMaleMiceMice, Inbred C57BLNeutrophilsQuinolinesQuinonesRespiratory BurstStructure-Activity RelationshipSuperoxidesThiazines
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.