Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2005
Synthesis and pharmacological evaluation of Tic-hydantoin derivatives as selective sigma1 ligands. Part 1.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Charton Julie, Cazenave Gassiot Amaury, Girault-Mizzi Sophie, Debreu-Fontaine Marie-Ange, Melnyk Patricia, Sergheraert Christian
Аннотация
Herein is described a new class of selective sigma1 ligands consisting of tetrahydroisoquinoline-hydantoin (Tic-hydantoin) derivatives. Compound 3a has high affinity (IC50 = 16 nM) for the sigma1 receptor and is selective in a large panel of therapeutic targets. This first study presents structural changes around the Tic-hydantoin core, leading to a Tic-hydantoin analogue with a higher sigma1 affinity (IC50 approximately 1 nM).