Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2005
Thyroid receptor ligands. Part 4: 4'-amido bioisosteric ligands selective for the thyroid hormone receptor beta.
Сравнительное исследованиеСтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Li Yi-Lin, Litten Chris, Koehler Konrad F, Mellström Karin, Garg Neeraj, Garcia Collazo Ana Maria, Färnegård Mathias, Grynfarb Marlena, Husman Bolette, Sandberg Johnny, Malm Johan
Аннотация
Based on the examination of the X-ray crystallographic structures of the LBD of TRalpha and TRbeta in complex with KB-141 (2), a number of novel 4'-hydroxy bioisosteric thyromimetics were prepared. Optimal affinity and beta-selectivity (33 times), was found with a medium-sized alkyl-substituted amido group; iso-butyl (12c). It can be concluded that bioisosteric replacements of the 4'-hydroxy position represent a new promising class of TRbeta-selective synthetic thyromimetics.
Предметные рубрики MeSH
AmidesCrystallography, X-RayDrug DesignHumansLigandsModels, MolecularMolecular ConformationMolecular StructurePhenyl EthersPhenylacetatesProtein ConformationProtein Structure, TertiaryStructure-Activity RelationshipThyroid Hormone Receptors alphaThyroid Hormone Receptors betaThyroid HormonesTriiodothyronine