MedElevator
Войти в исследования Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2012
Discovery of S-777469: an orally available CB2 agonist as an antipruritic agent.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Odan Masahide, Ishizuka Natsuki, Hiramatsu Yoshiharu, Inagaki Masanao, Hashizume Hiroshi, Fujii Yasuhiko, Mitsumori Susumu, Morioka Yasuhide, Soga Masahiko, Deguchi Masashi, Yasui Kiyoshi, Arimura Akinori
Аннотация
The discovery of novel CB2 ligands based on the 3-carbamoyl-2-pyridone derivatives by adjusting the size of side chain at 1-, 5- and 6-position is reported. The structure-activity relationship around this template lead to the identification of S-777469 as a selective CB2 receptor agonist, which exhibited the significant inhibition of scratching induced by Compound 48/80 at 1.0 mg/kg po and 10 mg/kg po (55% and 61%, respectively).