Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2012
SAR and biological evaluation of 3-azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives as μ opioid ligands.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lunn Graham, Roberts Lee R, Content Stephane, Critcher Douglas J, Douglas Sara, Fenwick Ashley E, Gethin David M, Goodwin Graham, Greenway David, Greenwood Sean, Hall Kim, Thomas Martin, Thompson Stephen, Williams David, Wood Gavin, Wylie Andrew
Аннотация
3-Azabicyclo[3.1.0]hexane compounds were designed as novel achiral μ opioid receptor ligands for the treatment of pruritus in dogs. In this paper, we describe the SAR of this class of opioid ligand, highlighting changes to the lead structure which led to compounds having picomolar binding affinity, selective for the μ receptor over δ and κ subtypes. Some subtleties of functional activity will also be described.