MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmc.2021.116033

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry · 2021

Discovery of remogliflozin etabonate: A potent and highly selective SGLT2 inhibitor.

Shimizu Kazuo, Fujikura Hideki, Fushimi Nobuhiko, Nishimura Toshihiro, Tatani Kazuya, Katsuno Kenji, Fujimori Yoshikazu, Watanabe Shinjiro, Hiratochi Masahiro, Nakabayashi Takeshi, Kamada Noboru, Arakawa Koichi, Hikawa Hidemasa, Azumaya Isao, Isaji Masayuki

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

We optimized the structure of an active metabolite (1) of WAY-123783, which was obtained from mouse urine after oral administration, to improve selectivity for SGLT2 and oral bioavailability. O-glucoside derivative 24 (remogliflozin etabonate) was subsequently identified as a potent, highly selective, and orally available SGLT2 inhibitor.

Для цитирования: Shimizu Kazuo, Fujikura Hideki, Fushimi Nobuhiko, Nishimura Toshihiro, Tatani Kazuya, Katsuno Kenji, Fujimori Yoshikazu, Watanabe Shinjiro, Hiratochi Masahiro, Nakabayashi Takeshi, Kamada Noboru, Arakawa Koichi, Hikawa Hidemasa, Azumaya Isao, Isaji Masayuki. Discovery of remogliflozin etabonate: A potent and highly selective SGLT2 inhibitor.. Bioorganic & medicinal chemistry. 2021. DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116033.

Предметные рубрики MeSH

Administration, OralAnimalsBiological AvailabilityCOS CellsChlorocebus aethiopsDrug DiscoveryGlucosidesGlycosuriaMiceMolecular StructurePyrazolesSodium-Glucose Transporter 2Sodium-Glucose Transporter 2 Inhibitors
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.