Journal of medicinal chemistry · 2003
5-benzylidene-1,2-dihydrochromeno[3,4-f]quinolines as selective progesterone receptor modulators.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhi Lin, Tegley Christopher M, Pio Barbara, Edwards James P, Motamedi Mehrnouch, Jones Todd K, Marschke Keith B, Mais Dale E, Risek Boris, Schrader William T
Аннотация
A series of 5-benylidene-1,2-dihydrochromeno[3,4-f]quinolines (4) were synthesized and tested in bioassays to evaluate their progestational activities, receptor- and tissue-selectivity profiles as selective progesterone receptor modulators (SPRMs). Most of the new analogues exhibited as highly potent progestins with more than 100-fold receptor selectivity over other steroid hormone receptors and LG120920 (7b) demonstrated tissue selectivity toward uterus and vagina versus breasts in a rodent model after oral administration.
Предметные рубрики MeSH
Androgen Receptor AntagonistsAnimalsBenzylidene CompoundsBinding, CompetitiveBreast NeoplasmsCell DivisionCells, CulturedChlorocebus aethiopsEpithelial CellsEstroneFemaleHumansMammary Glands, AnimalMedroxyprogesterone AcetateProgesteroneProgesterone CongenersQuinolinesRatsReceptors, AndrogenReceptors, GlucocorticoidReceptors, ProgesteroneStructure-Activity RelationshipUterusVagina