European journal of medicinal chemistry · 2000
Homologation of mexiletine alkyl chain and stereoselective blockade of skeletal muscle sodium channels.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Duranti A, Franchini C, Lentini G, Loiodice F, Tortorella V, De Luca A, Pierno S, Conte Camerino D
Аннотация
The optical isomers (-)-(S)- and (+)-(R)-3-(2, 6-dimethylphenoxy)-2-methyl-1-propanamine (Me2), homologues of the antiarrhythmic and antimyotonic drug mexiletine (Mex), were synthesized and assayed as new potential antimyotonic agents. As observed with Mex, Me2 exhibits an enantioselective behaviour. Tests carried out on sodium currents of single muscle fibres of Rana esculenta demonstrated that (-)-(S)- and (+)-(R)-Me2 were less potent than Mex in producing tonic block, but showed a higher use-dependent block. (-)-(S)-Me2 and (-)-(R)-Mex were also used to study the excitability of muscle fibres of myotonic ADR mice, a phenotype of a recessive form of low G(Cl) myotonia. (-)-(S)-Me2 reduced spontaneous discharges and after discharges better than (-)-(R)-Mex in agreement with the use-dependent block of sodium currents.