Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2014
Liver X receptor (LXR) partial agonists: biaryl pyrazoles and imidazoles displaying a preference for LXRβ.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kick Ellen, Martin Richard, Xie Yinong, Flatt Brenton, Schweiger Edwin, Wang Tie-Lin, Busch Brett, Nyman Michael, Gu Xiao-Hui, Yan Grace, Wagner Brandee, Nanao Max, Nguyen Lam, Stout Thomas, Plonowski Artur, Schulman Ira, Ostrowski Jacek, Kirchgessner Todd, Wexler Ruth, Mohan Raju
Аннотация
A series of biaryl pyrazole and imidazole Liver X Receptor (LXR) partial agonists has been synthesized displaying LXRβ selectivity. The LXRβ selective partial agonist 18 was identified with potent induction of ATP binding transporters ABCA1 and ABCG1 in human whole blood (EC50=1.2μM, 55% efficacy). In mice 18 displayed peripheral induction of ABCA1 at 3 and 10mpk doses with no significant elevation of plasma or hepatic triglycerides at these doses, showing an improved profile compared to a full pan-agonist.