Organic letters · 2025
Anti-Inflammatory α-Pyrone Polyethers Generated by Interrupting the Enolized 1,3-Diketone Formation in the Polyketide Synthases of Calcium-Ionophore Ionomycin.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Li Mengjia, Xu Jing, Zang Haixia, Peng Wen-Rui, Hong Li-Li, Xu Chang, Li Wanlu, Jiao Wei-Hua, Lin Hou-Wen, Zhou Yongjun
Аннотация
Carboxyl polyethers from Actinomycetes have diverse bioactivities, being biosynthesized by type-I polyketide synthetases. Of them, ionomycin, the commercial calcium ionophore, bears a unique enolized 1,3-diketone moiety. Herein, mutagenetic analysis of ionomycin biosynthesis revealed a rare dehydrogenase gene inoJ putatively involved in enol moiety formation. Interruption of the enolized 1,3-diketone formation by inactivating a ketoreductase domain yielded the first natural polyether with an α-pyrone ring, which was demonstrated with significant anti-inflammatory activity in a mouse colitis model.