Bioorganic chemistry · 2019
Synthesis, neuroprotective and antioxidant capacity of PBN-related indanonitrones.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Jiménez-Almarza Alicia, Diez-Iriepa Daniel, Chioua Mourad, Chamorro Beatriz, Iriepa Isabel, Martínez-Murillo Ricardo, Hadjipavlou-Litina Dimitra, Oset-Gasque María Jesús, Marco-Contelles José
Аннотация
In this work six PBN-related indanonitrones 1-6 have been designed, synthesized, and their neuroprotection capacity tested in vitro, under OGD conditions, in SH-SY5Y human neuroblastoma cell cultures. As a result, we have identified indanonitrones 1, 3 and 4 (EC50 = 6.64 ± 0.28 μM) as the most neuroprotective agents, and in particular, among them, indanonitrone 4 was also the most potent and balanced nitrone, showing antioxidant activity in three experiments [LOX (100 μM), APPH (51%), DPPH (36.5%)], being clearly more potent antioxidant agent than nitrone PBN. Consequently, we have identified (Z)-5-hydroxy-N-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-imine oxide (4) as a hit-molecule for further investigation.