Peptides · 2000
Acetyl-RYYRIK-NH(2) is a highly efficacious OP(4) receptor agonist in the cardiovascular system of anesthetized rats.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malinowska B, Kozłowska H, Berger H, Schlicker E
Аннотация
Nociceptin, the endogenous ligand of the OP(4) or ORL(1) (opioid receptor-like(1)) receptor, decreases blood pressure and heart rate in anesthetized rats. Since the OP(4) receptor antagonist [Phe(1)Psi(CH(2)-NH)Gly(2)]-nociceptin(1-13)NH(2) possesses an agonistic effect in this model, we examined whether other purported OP(4) receptor antagonists, acetyl-RYYRIK-NH(2) and naloxone benzoylhydrazone, antagonize the depressant effects of nociceptin. Acetyl-RYYRIK-NH(2), like nociceptin and [Phe(1)Psi(CH(2)-NH)Gly(2)]-nociceptin(1-13)NH(2) and unlike naloxone benzoylhydrazone, decreased diastolic blood pressure and heart rate (rank order of potencies: nociceptin approximately equal to acetyl-RYYRIK-NH(2) >> [Phe(1)Psi(CH(2)-NH)Gly(2)]-nociceptin(1-13)NH(2)). The depressant effects were insensitive to the OP(1-3) receptor antagonist naloxone but diminished by naloxone benzoylhydrazone. In conclusion, the hypotensive and bradycardic effects of nociceptin in the anesthetized rat are mediated via OP(4) receptors, at which acetyl-RYYRIK-NH(2) is a highly potent and efficacious agonist.