Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2018
Discovery and optimization of a novel series of pyrazolyltetrahydropyran N-type calcium channel (Cav 2.2) blockers for the treatment of pain.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wall Mark J, Subasinghe Nalin L, Winters Michael P, Lubin Mary Lou, Finley Michael F A, Qin Ning, Brandt Michael R, Neeper Michael P, Schneider Craig R, Colburn Raymond W, Flores Christopher M, Sui Zhihua
Аннотация
A novel series of pyrazolyltetrahydropyran N-type calcium channel blockers are described. Structural modifications of the series led to potent compounds in both a cell-based fluorescent calcium influx assay and a patch clamp electrophysiology assay. Representative compounds from the series were bioavailable and showed efficacy in the rat CFA and CCI models of inflammatory and neuropathic pain.