MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2018.10.007

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2018

Discovery and optimization of a novel series of pyrazolyltetrahydropyran N-type calcium channel (Cav 2.2) blockers for the treatment of pain.

Wall Mark J, Subasinghe Nalin L, Winters Michael P, Lubin Mary Lou, Finley Michael F A, Qin Ning, Brandt Michael R, Neeper Michael P, Schneider Craig R, Colburn Raymond W, Flores Christopher M, Sui Zhihua

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

A novel series of pyrazolyltetrahydropyran N-type calcium channel blockers are described. Structural modifications of the series led to potent compounds in both a cell-based fluorescent calcium influx assay and a patch clamp electrophysiology assay. Representative compounds from the series were bioavailable and showed efficacy in the rat CFA and CCI models of inflammatory and neuropathic pain.

Для цитирования: Wall Mark J, Subasinghe Nalin L, Winters Michael P, Lubin Mary Lou, Finley Michael F A, Qin Ning, Brandt Michael R, Neeper Michael P, Schneider Craig R, Colburn Raymond W, Flores Christopher M, Sui Zhihua. Discovery and optimization of a novel series of pyrazolyltetrahydropyran N-type calcium channel (Cav 2.2) blockers for the treatment of pain.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2018. DOI: 10.1016/j.bmcl.2018.10.007.

Предметные рубрики MeSH

AnalgesicsAnimalsCalciumCalcium Channel BlockersCalcium Channels, N-TypeDrug DiscoveryHEK293 CellsHumansMaleNeuralgiaPatch-Clamp TechniquesPyransPyrazolesRatsRats, Sprague-Dawley
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.