Bioorganic & medicinal chemistry · 2018
Design, synthesis and evaluation of anti-CD38 antibody drug conjugate based on Daratumumab and maytansinoid.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhang Xinfu, Zhang Chengxiang, Yang Xiaomei, Hou Xucheng, Zhao Weiyu, Benson Don, Yu Jianhua, Dong Yizhou
Аннотация
Daratumumab, an FDA approved antibody drug, displays specific targeting ability to abnormal white blood cells overexpressing CD38 and provides efficacious therapy for multiple myeloma. Here, in order to achieve enhanced remission of multiple myeloma, we designed Dara-DM4, antibody drug conjugates (ADCs) by conjugating Daratumumab and DM4 via a disulfide linker. Dara-DM4 showed significantly higher cellular uptake and inhibitory efficacy on MM1S cells that overexpressing CD38 with an IC50 of 0.88 µg/mL post 72 hr treatment. These results support a promising ADCs strategy for multiple myeloma treatment.