Bioorganic & medicinal chemistry · 2010
Development of a new radioligand for cholecystokinin receptor subtype 2 scintigraphy: from molecular modeling to in vivo evaluation.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brillouet Séverine, Dorbes Sandra, Courbon Frédéric, Picard Claude, Delord Jean Pierre, Benoist Eric, Poirot Marc, Mestre-Voegtlé Béatrice, Silvente-Poirot Sandrine
Аннотация
To improve the targeting to tumors expressing the cholecystokinin receptor subtype 2 (CCK2R) with limited kidney uptake, we synthesized a novel cholecystokinin C-terminal tetrapeptide (CCK4)-based derivative conjugated to an original bipyridine-chelator (BPCA), 111In-BPCA-(Ahx)2-CCK4. To our knowledge this is the first CCK4-based radioligand that presents a high affinity for the CCK2R, a high and specific tumor uptake, a low renal accumulation and a very good visualization of tumors in vivo compared with an internal control, 111Indium-trans-cyclohexyldiethylenetriaminepenta-acetic acid-cholecystokinin octapeptide (111In-CHX-A''-DTPA-CCK8). These properties make 111In-BPCA-(Ahx)2-CCK4, a promising candidate for imaging and peptide receptor radionuclide therapy of CCK2R positive tumors.