Angewandte Chemie (International ed. in English) · 2026
Iizuchalasin A: A Marine Fungal Metabolite With a Cage-Like Structure That Binds TarG to Inhibit Wall Teichoic Acid Biosynthesis by Multidrug-Resistant S. aureus.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhang Rui, Dai Huanqin, Chen Baosong, Wang Haifeng, Qin Yuxi, Ren Jinwei, Zhang Ming, Yin Ruopeng, Sun Jingzu, Han Junjie, Tong Yaojun, Zhang Yonghui, Liu Hongwei
Аннотация
To address the ongoing Staphylococcus aureus drug resistance, we screened marine fungal extracts against a multidrug-resistant strain and performed a metabolome analysis to identified new antibiotics with larger molecular size. Targeted isolation yielded eight merocytochalasans, including four new compounds (1,4-6), structurally characterized by MS, NMR, and x-ray single-crystal diffraction data analysis. Compound 1 possessing a unique cage-like symmetrical skeleton, effectively suppressed growth, adhesion, and virulence of methicillin-resistant S. aureus (MRSA), demonstrated potent efficacy in reducing bacterial burden in a mouse skin infection model, and exhibited low resistance development potential. Mechanistically, 1 binds the transmembrane component of the ABC transporter TarGH, and inhibiting its ATPase activity.