Bioorganic & medicinal chemistry · 2018
Synthesis and evaluation of aminobenzothiazoles as blockers of N- and T-type calcium channels.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sairaman Anjali, Cardoso Fernanda Caldas, Bispat Anjie, Lewis Richard J, Duggan Peter J, Tuck Kellie L
Аннотация
Both N- and T-type calcium ion channels have been implicated in pain transmission and the N-type channel is a well-validated target for the treatment of neuropathic pain. An SAR investigation of a series of substituted aminobenzothiazoles identified a subset of five compounds with comparable activity to the positive control Z160 in a FLIPR-based intracellular calcium response assay measuring potency at both CaV2.2 and CaV3.2 channels. These compounds may form the basis for the development of drug leads and tool compounds for assessing in vivo effects of variable modulation of CaV2.2 and CaV3.2 channels.