Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2013
Substituted phenyl as a steroid A-ring mimetic: providing agonist activity to a class of arylsulfonamide nonsteroidal glucocorticoid ligands.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DiSalvo Darren, Kuzmich Daniel, Bentzien Jörg, Regan John, Kukulka Alison, Fadra-Khan Tazmeen, Nelson Richard, Harcken Christian, Thomson David, Nabozny Gerald
Аннотация
A class of arylsulfonamide glucocorticoid receptor agonists that contains a substituted phenyl group as a steroid A-ring mimetic is reported. The structural design and SAR that provide the functional switching of a GR antagonist to an agonist is described. A combination of specific hydrogen bonding and lipophilic elements on the A-ring moiety is required to achieve potent GR agonist activity. This study culminated in the identification of compound 23 as a potent GR agonist with selectivity over the PR and MR nuclear hormone receptors.