Future medicinal chemistry · 2019
New substituted pyrazole derivatives targeting COXs as potential safe anti-inflammatory agents.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Abdellatif Khaled Ra, El-Saadi Mohammed T, Elzayat Shaimaa G, Amin Noha H
Аннотация
Aim: Everyday studies prove the increasing need for newer and safer agents to control cellular inflammatory response, an underlying cause for the pathophysiology of many other clinical cases. Results: Two newly designed sets of schiff 5a-h and chlacone 6a-f substituted pyrazoles were synthesized and evaluated for their in vivo/vitro anti-inflammatory activities. Most potent representatives were chosen for investigation of ulcerogenic and molecular docking properties. Conclusion: The synthesized compounds showed considerable edema inhibition percentage range if compared with celecoxib (13-93% and 58-93%, respectively) at different time intervals. Compound 6e showed the best screening results if compared with celecoxib (inhibition % = 93.62 and 93.51% at 5 h, COX-1/COX-2 selectivity index SI = 215.44 and 308.16 and ulcer index = 7.25 and 8, respectively).