ChemMedChem · 2023
Synthesis and Biological Evaluation of a Library of Sulfonamide Analogs of Memantine to Target Glioblastoma.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Philo John E, Caudle Jenna D, Moussa Reema N, Kampmeyer Patrick M, Hasin Tasfia R, Seo David K, Sheaff Robert J, Lamar Angus A
Аннотация
A library of 34 lipophilic sulfonamides based upon the memantine core has been synthesized to identify potential drug candidates to cross the blood-brain barrier and target glioblastoma. The library was screened for in vitro activity against 4 mammalian cell lines, including U-87 (glioblastoma). Additional synthetic variation of the active compounds has validated the importance of specific regions of the pharmacophore, with the sulfonamide functionality and S-aryl unit displaying the most significant impact. In silico investigations suggest the active compounds might target DDR1 or RET proteins. The investigation has resulted in several compounds that warrant further development for lead optimization.