ChemMedChem · 2012
Lead optimization of thiazolo[5,4-c]piperidines: 3-cyclobutoxy linker as a key spacer for H(3)R inverse agonists.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Provins Laurent, Denonne Frédéric, Célanire Sylvain, Christophe Bernard, Defays Sabine, Delaunoy Christel, Delporte Marie-Laure, Demaude Thierry, Durieu Véronique, Gillard Michel, Hubert Delphine, Lamberty Yves, Lorent Geneviève, Valade Anne, Vanbellinghen Alain, Van Houtvin Nathalie
Аннотация
The simpler, the better: H(3) histamine receptor (H(3)R) are of interest as therapeutic targets in cognitive and somnolence disorders. Here, lead optimization of H(3)R inverse agonists bearing a thiazolo[5,4-c]piperidine group gave rise to a clinical candidate with a much simpler unprecedented benzamide scaffold, displaying decreased hERG activity while maintaining high brain receptor occupancies.