Bioorganic & medicinal chemistry · 2019
Alkyl derivatives of 1,3,5-triazine as histamine H4 receptor ligands.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Łażewska Dorota, Mogilski Szczepan, Hagenow Stefanie, Kuder Kamil, Głuch-Lutwin Monika, Siwek Agata, Więcek Małgorzata, Kaleta Maria, Seibel Ulla, Buschauer Armin, Filipek Barbara, Stark Holger, Kieć-Kononowicz Katarzyna
Аннотация
This study focuses on the design, synthesis, molecular modeling and biological evaluation of a novel group of alkyl-1,3,5-triazinyl-methylpiperazines. New compounds were synthesized and their affinities for human histamine H4 receptor (hH4R) were evaluated. Among them, 4-(cyclohexylmethyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,3,5-triazin-2-amine (14) exhibited hH4R affinity with a Ki of 160 nM and behaved as antagonist in functional assays: the cellular aequorin-based assay (IC50 = 32 nM) and [35S]GTPγS binding assay (pKb = 6.67). In addition, antinociceptive activity of 14in vivo was observed in Formalin test (in mice) and in Carrageenan-induced acute inflammation test (in rats).