Bioconjugate chemistry · 2020
Construction of Bispecific Aptamer-Drug Conjugate by a Hybrid Chemical and Biological Approach.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sun Yang, Gao Fei, Yang Cai, Li Yingying, Jin Cheng, Xie Sitao, Lv Cheng, Ding Ding, Han Da, Li Juan, Wang Ruowen, Tan Weihong
Аннотация
Bispecific aptamer-drug conjugates (BsApDC) may improve the efficacy of drugs by enhancing cellular internalization and targeted delivery. Nevertheless, the synthesis of single-molecular BsApDC has not yet been reported, and it could be thwarted by synthetic challenges. Herein we report a general approach to synthesize a BsApDC hybridized chemical and biological method. Primers incorporated with 5-Fluorouracil (5-FU), 10-Hydroxycamptothecin, and Maleimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyl-monomethyl auristatin E(vcMMAE) were prepared by chemical synthesis, which were converted to corresponding ApDCs efficiently by enzymatic reaction. Biological studies revealed that BsApDC binds with target cells with enhanced internalization and better inhibitory activity, demonstrating the potential of BsApDCs for targeted tumor therapy.