MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/jm800258p

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2008

3-(1H-tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (MK-0354): a partial agonist of the nicotinic acid receptor, G-protein coupled receptor 109a, with antilipolytic but no vasodilatory activity in mice.

Semple Graeme, Skinner Philip J, Gharbaoui Tawfik, Shin Young-Jun, Jung Jae-Kyu, Cherrier Martin C, Webb Peter J, Tamura Susan Y, Boatman P Douglas, Sage Carleton R, Schrader Thomas O, Chen Ruoping, Colletti Steven L, Tata James R, Waters M Gerard, Cheng Kang, Taggart Andrew K, Cai Tian-Quan, Carballo-Jane Ester, Behan Dominic P, Connolly Daniel T, Richman Jeremy G

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

The discovery and profiling of 3-(1H-tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (5a, MK-0354), a partial agonist of GPR109a, is described. Compound 5a retained the plasma free fatty acid lowering effects in mice associated with GPR109a agonism, but did not induce vasodilation at the maximum feasible dose. Moreover, preadministration of 5a blocked the flushing effect induced by nicotinic acid but not that induced by PGD2. This profile made 5a a suitable candidate for further study for the treatment of dyslipidemia.

Для цитирования: Semple Graeme, Skinner Philip J, Gharbaoui Tawfik, Shin Young-Jun, Jung Jae-Kyu, Cherrier Martin C, Webb Peter J, Tamura Susan Y, Boatman P Douglas, Sage Carleton R, Schrader Thomas O, Chen Ruoping, Colletti Steven L, Tata James R, Waters M Gerard, Cheng Kang, Taggart Andrew K, Cai Tian-Quan, Carballo-Jane Ester, Behan Dominic P, Connolly Daniel T, Richman Jeremy G. 3-(1H-tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (MK-0354): a partial agonist of the nicotinic acid receptor, G-protein coupled receptor 109a, with antilipolytic but no vasodilatory activity in mice.. Journal of medicinal chemistry. 2008. DOI: 10.1021/jm800258p.

Предметные рубрики MeSH

AdipocytesAnimalsFatty Acids, NonesterifiedHumansHypolipidemic AgentsLipolysisMaleMiceMice, Inbred C57BLPyrazolesReceptors, G-Protein-CoupledReceptors, NicotinicTetrazolesVasodilation
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.