Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2019
Synthesis and evaluation of novel substituted 1,2,3-triazolyldihydroquinolines as promising antitubercular agents.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Marvadi Sandeep Kumar, Krishna Vagolu Siva, Sriram Dharmarajan, Kantevari Srinivas
Аннотация
A series of novel substituted 1,2,3-triazolyldihydroquinolines 6a-o was designed and synthesized from 2-acetylthiophene in five-step reaction sequence involving modified Boltzmann-Rahtz reaction of β-Enaminone; Vilsmeier-Haack chloroformylation using DMF/POCl3; Ohira-Bestmann homologation of aldehyde to alkyne as key steps. The reaction of alkyne 4 with various aryl azides in the presence of copper sulfate and sodium ascorbate resulted desired new 1,2,3-triazolyldihydroquinolines 6a-o in excellent yields. In vitro screening of new compounds for anti-mycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (Mtb), resulted in three derivatives 6a (MIC:1.56 µg/mL) and 6d, 6l (MIC:3.12 µg/mL) as promising antitubercular agents with lower cytotoxicity profiles.