Farmakologiia i toksikologiia · 1984
[Nature of the interaction of voltaren and other pyrazolone and aniline derivatives with prostaglandin endoperoxide synthetase].
Сравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muratov V K, Varfolomeev S D, Igumnova N D, Mevkh A T, Churiukanov V V
Аннотация
A study was made of the nature and mechanism of interaction of voltaren, butadion, analgin, phenacetin and paracetamol with endoperoxide prostaglandin synthetase (PGH-synthetase) of sheep vesicular glands. Activity of the enzyme was measured by polarography with the aid of a Clark's electrode. Butadion and analgin reversibly inhibited PGH-synthetase at concentrations of the order of 10(-4) M, whereas voltaren at those of the order of 10(-6) M. As regards the mechanism of action, butadion and analgin are competitive inhibitors of PGH-synthetase in respect to arachidonic acid and uncompetitive inhibitors in respect to the electron donor adrenaline. Phenacetin administered at concentrations up to 4 X 10(-2) M did not inhibit PGH-synthetase, whereas paracetamol (10(-3)-10(-2) M) increased its catalytic activity, apparently due to the electron donor properties.