Bioorganic & medicinal chemistry · 2022
10-Alkoxy-anthracenyl-isoxazole analogs have sub-micromolar activity against a Glioblastoma multiforme cell line.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Duncan Nathan S, Campbell Michael J, Backos Donald S, Li Chun, Rider Kevin C, Stump Sascha, Weaver Matthew J, Gajewski Mariusz P, Beall Howard D, Reigan Philip, Natale Nicholas R
Аннотация
A series of 10-alkoxy-Anthryl-isoxazole-pyrrole-doubletails (RO-AIMs) were synthesized using a crown ether assisted nucleophilic aromatic substitution followed by a modified Schotten-Baumann reaction. The novel RO-AIMs described here exhibit robust growth inhibition for the human SNB19 CNS glioblastoma cell line, and biphenyl analog 8c had activity in the nanomolar regime, which represents the most efficacious compound in the AIM series to date. Computational modeling for RO-AIMs binding in a ternary complex with c-myc quadruplex DNA and its helicase DHX36 is presented which represents our current working hypothesis.