Journal of medicinal chemistry · 2016
Antiangiogenic Effect of (±)-Haloperidol Metabolite II Valproate Ester [(±)-MRJF22] in Human Microvascular Retinal Endothelial Cells.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Olivieri Melania, Amata Emanuele, Vinciguerra Shila, Fiorito Jole, Giurdanella Giovanni, Drago Filippo, Caporarello Nunzia, Prezzavento Orazio, Arena Emanuela, Salerno Loredana, Rescifina Antonio, Lupo Gabriella, Anfuso Carmelina Daniela, Marrazzo Agostino
Аннотация
(±)-MRJF22 [(±)-2], a novel prodrug of haloperidol metabolite II (sigma-1 receptor antagonist/sigma-2 receptor agonist ligand) obtained by conjugation to valproic acid (histone deacetylase inhibitor) via an ester bond, exhibits antiangiogenic activity, being able to reduce human retinal endothelial cell (HREC) viability in a comparable manner to bevacizumab. Moreover, (±)-2 was able to significantly reduce viable cells count, endothelial cell migration, and tube formation in vascular endothelial growth factor A (VEGF-A) stimulated HREC cultures.