Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009
Synthesis and evaluation of 5-benzylidene(thio)barbiturate-beta-D-glycosides as mushroom tyrosinase inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yan Qin, Cao Rihui, Yi Wei, Yu Liang, Chen Zhiyong, Ma Lin, Song Huacan
Аннотация
A series of 5-benzylidene(thio)barbiturate-beta-d-glycosides were designed, synthesized and evaluated as a new class of mushroom tyrosinase inhibitors. The results demonstrated that most of compounds had more potent inhibitory activities than arbutin (IC(50) 8.4mmol/L). Compound 12b was found to be the most potent inhibitor with IC(50) value of 0.05mmol/L. SARs analysis suggested that (1) 5-benzylidenethiobarbiturate substructures were efficacious for the inhibitory activity; (2) the lipophilic property of acetylated sugar moiety facilitated the inhibitory potency; (3) the hydroxyl group of 3'-configuration contributed to the increase of inhibitory effects. In addition, the inhibition mechanism study revealed that 5-benzylidene(thio)barbiturate-beta-d-glycosides were irreversible inhibitors.