MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2010.12.010

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2010

Tetrahydroquinoline derivatives as opioid receptor antagonists.

Zhang Cunyu, Westaway Susan M, Speake Jason D, Bishop Michael J, Goetz Aaron S, Carballo Luz Helena, Hu Mike, Epperly Andrea H

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

Opioid receptors play an important role in both behavioral and homeostatic functions. We herein report tetrahydroquinoline derivatives as opioid receptor antagonists. SAR studies led to the identification of the potent antagonist 2v, endowed with 1.58nM (K(i)) functional activity against the μ opioid receptor. DMPK data suggest that novel tetrahydroquinoline analogs may be advantageous in peripheral applications.

Для цитирования: Zhang Cunyu, Westaway Susan M, Speake Jason D, Bishop Michael J, Goetz Aaron S, Carballo Luz Helena, Hu Mike, Epperly Andrea H. Tetrahydroquinoline derivatives as opioid receptor antagonists.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010. DOI: 10.1016/j.bmcl.2010.12.010.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.