Bioorganic & medicinal chemistry · 2013
Natural product hybrid and its superacid synthesized analogues: dodoneine and its derivatives show selective inhibition of carbonic anhydrase isoforms I, III, XIII and XIV.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carreyre Hélène, Coustard Jean-Marie, Carré Grégoire, Vandebrouck Clarisse, Bescond Jocelyn, Ouédraogo Maurice, Marrot Jérôme, Vullo Daniella, Supuran Claudiu T, Thibaudeau Sébastien
Аннотация
The natural product dodoneine (a dihydropyranone phenolic compound), extracted from African mistletoe Agelanthus dodoneifolius, has been investigated as inhibitor of several human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1) isoforms. By using superacid chemistry, analogues of the lactone phenolic hybrid lead compound have been synthesized and tested as CA inhibitors. Small chemical modifications of the basic scaffold revealed strong changes in the selectivity profile against different CA isoforms. These new compounds selectively inhibited isoforms CA I (K(I)s in the range of 0.13-0.76 μM), III (K(I)s in the range of 5.13-10.80 μM), XIII (K(I)s in the range of 0.34-0.96 μM) and XIV (K(I)s in the range of 2.44-7.24 μM), and can be considered as new leads, probably acting as non-zinc-binders, similar to other phenols/lactones investigated earlier.