MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/jm301611m

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2012

DNA cloning, characterization, and inhibition studies of an α-carbonic anhydrase from the pathogenic bacterium Vibrio cholerae.

Del Prete Sonia, Isik Semra, Vullo Daniela, De Luca Viviana, Carginale Vincenzo, Scozzafava Andrea, Supuran Claudiu T, Capasso Clemente

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

We have cloned, purified, and characterized an α-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) from the human pathogenic bacterium Vibrio cholerae, VchCA. The new enzyme has significant catalytic activity, and an inhibition study with sulfonamides and sulfamates led to the detection of a large number of low nanomolar inhibitors, among which are methazolamide, acetazolamide, ethoxzolamide, dorzolamide, brinzolamide, benzolamide, and indisulam (KI values in the range 0.69-8.1 nM). As bicarbonate is a virulence factor of this bacterium and since ethoxzolamide was shown to inhibit the in vivo virulence, we propose that VchCA may be a target for antibiotic development, exploiting a mechanism of action rarely considered until now.

Для цитирования: Del Prete Sonia, Isik Semra, Vullo Daniela, De Luca Viviana, Carginale Vincenzo, Scozzafava Andrea, Supuran Claudiu T, Capasso Clemente. DNA cloning, characterization, and inhibition studies of an α-carbonic anhydrase from the pathogenic bacterium Vibrio cholerae.. Journal of medicinal chemistry. 2012. DOI: 10.1021/jm301611m.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.