Journal of medicinal chemistry · 2009
Carbonic anhydrase inhibitors. Cloning, characterization, and inhibition studies of a new beta-carbonic anhydrase from Mycobacterium tuberculosis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nishimori Isao, Minakuchi Tomoko, Vullo Daniela, Scozzafava Andrea, Innocenti Alessio, Supuran Claudiu T
Аннотация
The Rv3273 gene product of Mycobacterium tuberculosis, a beta-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1), mtCA 3, shows appreciable catalytic activity for CO(2) hydration (k(cat) of 4.3 x 10(5) s(-1), and k(cat)/K(m) of 4.0 x 10(7) M(-1) x s(-1)). A series of sulfonamides/sulfamates was assayed for their interaction with mtCA 3. Sulfanilyl-sulfonamides, acetazolamide, methazolamide, ethoxzolamide, dichlorophenamide, dorzolamide, brinzolamide, benzolamide, and zonisamide, showed effective, submicromolar inhibition (K(I)s of 104-611 nM), the best inhibitor being 2-amino-pyrimidin-4-yl-sulfanilamide (K(I) of 91 nM).