MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2009.02.088

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009

Carbonic anhydrase inhibitors. Inhibition of cytosolic isoforms I, II, III, VII and XIII with less investigated inorganic anions.

Innocenti Alessio, Scozzafava Andrea, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

An inhibition study of the cytosolic carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoforms I, II, III, VII and XIII with anions such as stannate(IV), selenate(VI), tellurate(VI), perosmate(VIII), persulfate, pyrophosphate(V), pyrovanadate(V), tetraborate, persulfate, perrhenate(VII), perrutenate(VII), selenocyanate, iminodisulfonate, fluorosulfate and trithiocarbonate is reported. Trithiocarbonate was the best inhibitor detected, showing affinities of 8.7-9.9 microM for CA I-III, of 36.15 mM for CA VII and of 0.43 mM for CA XIII. Considering trithiocarbonate as lead, we show that compounds incorporating the new zinc-binding group CS2-, such as among other the dithiocarbamates, are even more active inhibitors, with submicromolar inhibitory activity. New classes of CA inhibitors are being detected based on the CS2- zinc-binding group.

Для цитирования: Innocenti Alessio, Scozzafava Andrea, Supuran Claudiu T. Carbonic anhydrase inhibitors. Inhibition of cytosolic isoforms I, II, III, VII and XIII with less investigated inorganic anions.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009. DOI: 10.1016/j.bmcl.2009.02.088.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.